〔教案续页〕
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一、概述
基 本 内 容
其次节 大环内酯类抗生素
关心手段和时间安排
讲解 10’
投影
大环内酯类抗生素是具有大环内酯构造的一类抗菌药物。
抗菌机制:与细菌核糖体50S亚基结合,抑制蛋白质合成,呈现快速抑菌效应。
与其它抗生素无穿插耐药性,可用于耐青霉素的细菌感染。
临床分为两类:
自然:红霉素、麦白霉素、乙酰螺旋霉素难溶于水的碱性药物
特点:
①抗菌谱窄:较青霉素略广,主要作用于革兰氏阳性球菌、某些厌氧菌、军团菌、衣原体、支原体等;
②对胃酸极不稳定:PH<4时几无抗菌活性。肠溶片整片吞服,不宜饮酸性饮料;
③血药浓度较低,组织中浓度相对较高;如肺、痰、皮下、胆汁、前列腺等组织
④主要经胆汁排泄,但不易透过血—脑脊液屏障。
合成:罗红霉素、阿齐霉素、乙酰螺旋霉素特点:
①对胃酸稳定,口服不需制成肠溶制剂;
②血药浓度高,组织渗透性好;
③半衰期延长,用药次数削减;
④抗菌谱广,对革兰氏阴性菌和某些细胞内衣原体等
基 本 内 容
感染有效,而且抗菌作用增加;
⑤对金葡菌、化脓性链球菌具有良好的抗生素后效应;
⑥不良反响较自然品少而轻。二、常用药物
关心手段和时间安排
【体内过程】
红霉素
重点讲解15’
多媒体
口服用肠溶片,静脉滴注用乳糖酸盐;体内分布广,胆汁中浓度高,脑脊液浓度不高,可通过胎盘和进入乳汁;主要经胆汁排出。
【抗
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