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天然药物化学总结归纳

天然药物化学总结归纳

第一节总论

一、绪论

1、天然药物化学研究内容:结构特点、理化性质、提取分离方法及结构鉴定

⑴有效部位:具有生理活性的多种成分的组合物。

⑵有效成分:具有生理活性、能够防病治病的单体物质。

2、天然药物来源:植物、动物、矿物与微生物,并以植物为主。

3、天然药物化学在药学事业中的地位:

⑴提供化学药物的先导化合物;

⑵探讨中药治病的物质基础;

⑶为中药炮制的现代科学研究奠定基础;

⑷为中药、中药制剂的质量控制提供依据;

⑸开辟药源、创制新药。

二、中草药有效成分的提取方法

1、溶剂提取法:据天然产物中各成分的溶解性能,选用对需要的成分溶解度大而对其她成分溶解度小的溶剂,

⑴常用的提取溶剂:

各种极性由小到大的顺序如下:

石油醚﹤苯﹤氯仿﹤乙醚﹤二氯甲烷﹤乙酸乙酯﹤正丁醇﹤丙酮﹤乙醇﹤甲醇﹤水

亲脂性有机溶剂亲水性有机溶剂

⑵各类溶剂所能溶解的成分:

1)水:氨基酸、蛋白质、糖类、生物碱盐、有机酸盐、无机盐等

2)甲醇、乙醇、丙酮:苷类、生物碱、鞣质等极性化合物

3)氯仿、乙酸乙酯:游离生物碱、有机酸、蒽醌、黄酮、香豆素的苷元等中等极性化合物

石油醚:脱脂,溶解油脂、蜡、叶绿素等小极性成分;正丁醇:苷类化合物。

⑶溶剂提取的操作方法:

1)浸渍法:遇热不稳定有效成分,出膏率低,(水为溶剂需加入适当的防腐剂)

2)渗漉法:

3)煎煮法:不宜提取挥发性成分或热敏性成分。(水为溶剂)

4)回流提取法:不适合热敏成分;(乙醇、氯仿为溶剂)

5)连续回流提取法:不适合热敏性成分。

6)超临界流体萃取技术:适于热敏性成分的提取。超临界流体:二氧化碳;夹带剂:乙醇;

7)超声波提取技术:适用于各种溶剂的提取,也适用于遇热不稳定成分的提取

2、水蒸气蒸馏法:挥发性、能随水蒸气蒸馏且不被破坏的成分。(挥发油的提取。)

3、升华法:具有升华性的成分(茶叶中的咖啡因、樟木中的樟脑)

三、中草药有效成分的分离与精制

1、溶剂萃取法:

⑴正丁醇-水萃取法使皂苷转移至正丁醇层(人参皂苷溶在正丁醇层,水溶性杂质在水层)。

⑵乙酸乙酯-水萃取法使黄酮苷元转移至乙酸乙酯层

2、沉淀法:

⑴溶剂沉淀法:

1)水／醇法:多糖、蛋白质等水溶性大分子被沉淀;

2)醇／水法:除去树脂、叶绿素等脂溶性杂质。

⑵酸碱沉淀法:

1)碱提取酸沉淀法:黄酮、蒽醌、有机酸等酸性成分。

2)酸提取碱沉淀法:生物碱。

⑶盐析法:三颗针中提取小檗碱就就是加入氯化钠促使其生成盐酸小檗碱而析出沉淀的。

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第二节苷类

1、定义:苷类(又称配糖体):就是指糖或糖的衍生物端基碳原子上的羟基与非糖物质脱水缩合而形成的一类化合物。

苷键:苷元与糖的连接键;苷键原子:苷键上的原子;苷元:非糖部分

一、苷的分类与典型的代表化合物

1、分类:

①按苷在植物体内的存在状况分类:

⑴原生苷:原存在于植物体内的苷;如苦杏仁苷;

⑵次生苷:提取分离过程水解失去部分糖的苷。如苦杏仁苷水解后失去一分子葡萄糖而形成的野樱苷。

②按成苷键的原子分类:O-苷、S-苷、N-苷与C-苷,其中最常见的就是O-苷

⑴氧苷:苷键原子为氧,包括醇苷、酚苷、氰苷、酯苷与吲哚苷

1)醇苷:就是通过醇羟基与糖端基羟基脱水缩合而成的苷。(可以改善