铂类药物详解.docxVIP

一、铂类药物简介

铂类药物开发于20世纪60年代，属于细胞周期非特异性药物，主要通过进入肿瘤细胞后与DNA形成Pt-DNA加合物，从而介导肿瘤细胞坏死或凋亡，进而产生抗癌效果。

自1978年第一代铂类抗肿瘤药物顺铂在美国上市至今，铂类新药研究开发经历了近40年的发展历程。

与顺铂相比，第二代铂类药物（卡铂、奈达铂）以“等效、低毒”为特点，在临床上得以广泛使用。为进一步解决高度交叉耐药的问题，科学家们又遵循“高效、低毒、不交叉耐药”的宗旨，研发出了第三代铂类药物奥沙利铂和洛铂。

我国所有的癌症化疗方案中以铂为主或有铂类药物参与配伍的约有70%-80%，使用的铂类药物主要有顺铂、卡铂、奥沙利铂、奈达铂、洛铂等，而国内仿制较多的品种为奥沙利铂。

二、五种铂类药物的各自适应症

1.顺铂常与其他细胞毒性药物联合用于治疗，主要适应症：

①睾丸癌、卵巢癌、子宫内膜癌、宫颈癌、膀胱癌、头颈部癌、胃癌、肺癌

②软组织肿瘤及骨肉瘤

③非霍奇金淋巴瘤

④增加肿瘤细胞对放疗的敏感性，放疗同时给药可加强对肺癌、食管癌、头颈部肿瘤的局部进展的控制

2.卡铂的主要适应症：

①卵巢癌、非小细胞肺癌、小细胞肺癌（在这三种癌症中与顺铂作用相近）

②在胚系肿瘤、头颈部肿瘤、食管癌的治疗中，作用不如顺铂，在不耐受顺铂引起的肾功能损害、顽固的恶心、明显听力损伤或神经病变的患者，可作为顺铂的有效替代药物