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一、阿托品和阿托品类生物碱
阿托品(atropine)
东莨菪碱(scopolamine)
山莨菪碱(anisodamine)
二、阿托品的合成代用品
1、合成扩瞳药:后马托品、托吡卡胺
2、合成解痉药:溴丙胺肽林、贝那替嗪
3、选择性M1受体阻断药:哌仑西平;来源植物主要生物碱
颠茄(Atropabelladonna)莨菪碱
曼陀罗(Daturastramonium)莨菪碱
洋金花(Daturasp.)东莨菪碱
莨菪(Hyoscyamusniger)莨菪碱
唐古特莨菪(Scopoliatangutica)山莨菪碱;
;化学;[体内过程]
1.口服易吸收
2.分布于全身,可透过血脑屏障、胎盘、
眼结膜
3.代谢物经尿排出体外,t1/24h
;【药理作用及作用机制】;腺体
眼
胃肠和膀胱平滑肌
心脏和血管
CNS;【药理作用】;房水产生及回流;M受体激动药与阻断药对眼的作用;3、松弛内脏平滑肌,尤其是痉挛的SM
解除胃肠平滑肌痉挛作用最好;
降低输尿管、膀胱逼尿肌张力作用次之;
对胆道、括约肌痉挛作用较差;
对子宫平滑肌作用不明显。;4、心脏
(1)影响心率:
常用量:部分人短暂轻度HR↓,不伴BP、CO变化
(阻断突触前膜M1→ACh释放↑)
较大剂量:HR↑(程度取决于迷走神经张力)
(阻断窦房结M2,解除迷走神经对心脏抑制)
(2)加快房室传导、缩短ERP
(阻断房室结M2,拮抗迷走神经作用);5、血管和血压
(1)常用量:无明显变化
(2)大剂量:舒张血管,解除血管痉挛,改善微循环
机制:未明,与抗胆碱无关。可能:
①抑制汗腺→体温↑→代偿性散热
②直接扩张血管;6、中枢神经系统
常用量(0.5-1mg):轻度兴奋迷走中枢;
较大量(1-2mg):轻度兴奋延脑和大脑;
大剂量(2-5mg):明显兴奋中枢;
中毒量(>10mg):中枢症状明显,如幻觉、惊厥,甚至昏迷、呼吸麻痹死亡。;1、解除平滑肌痉挛,治疗各种内脏绞痛:
①对胃肠绞痛、膀胱刺激症疗效好;
②对胆绞痛、肾绞痛较差,常与哌替啶合用
2、抑制腺体分泌,用于麻醉前给药、严重盗汗及流涎症。目的:
减少呼吸道腺体和唾液腺分泌???防止分泌物阻塞气道和吸入性肺炎的发生。;3、眼科用药:
①治疗虹膜睫状肌炎:与缩瞳药交替应用,防止虹膜与晶状体粘连。
②验光配镜(儿童):调节麻痹作用强、久。
③检查眼底:少用。;4、解除迷走神经对心脏的抑制,治疗缓慢型心律失常,如窦缓、窦房或房室传导阻滞。
5、抗休克(感染性休克):大剂量,对伴有高热、HR过快者不宜应用阿托品。
6、解救有机磷中毒应用原则:
①及早、反复、足量→阿托品化
②中度以上中毒合用胆碱酯酶复活药;1、副作用:口干,视力模糊,皮干,潮红,心悸,
体温↑,排尿困难,便秘
2、中毒反应
表现:M-R明显阻断及中枢症状
解救:①洗胃、导泻
②对症治疗:物理降温、地西泮
毛果芸香碱、新斯的明等拟胆碱药
【禁忌症】青光眼,前列腺肥大禁用;
●特点:
①抑制腺体、扩瞳作用较弱
②中枢兴奋作用较弱,毒性较低
③解除内脏及血管痉挛作用的选择性高
④用于感染性休克、内脏绞痛等;东莨菪碱;(一)合成扩瞳药
--后马托品、托吡卡胺
●特点:
1.扩瞳、调节麻痹较阿托品明显缩短
2.主要用于眼科检查和验光;1、季铵类解痉药
--溴丙胺肽林(普鲁本辛)
①脂溶性低,口服吸收差,不易透过血脑屏障
②对胃肠M-R选择性较高
抑制胃肠平滑肌作用强而久,并抑制胃酸分泌
③用于溃疡病、胃肠痉挛、妊娠呕吐;2、叔胺类解痉药
--贝那替秦(胃复康)
①易通过血脑屏障,有安定作用
②缓解胃肠平滑肌痉挛,抑制胃液分泌
③适于伴焦虑症的溃疡病人。;一、神经节阻断药;根据作用机制不同,分为:
1.除极化型肌松药:琥珀胆碱
2.非除极化型肌松药:泮库溴铵;;(一)除极化型肌松药
(depolarizing
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