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药物Ozenoxacin（奥泽沙星）合成检索总结报告
一、Ozenoxacin（奥泽沙星）简介
Ozenoxacin（奥泽沙星）于2017年12月在美国上市，主要用于
患有由金黄色葡萄球菌或链球菌引起的脓疱疮的成人及两个月以上
儿童的治疗。Ozenoxacin（奥泽沙星）常见的不良反应有酒糟鼻和脂
溢性皮炎。
Ozenoxacin（奥泽沙星）分子结构式如下:
CAS:245765-41-7
英文名称：Ozenoxacin
中文名称：奥泽沙星
本文主要对Ozenoxacin（奥泽沙星）的合成路线、关键中间体的
合成方法及实验操作方法进行了文献检索并作出了总结。
二、Ozenoxacin（奥泽沙星）合成路线
1
三、Ozenoxacin（奥泽沙星）合成检索总结报告
(一)Ozenoxacin（奥泽沙星）中间体3的合成
合成方法实验步骤参考文献
In13mlofanhydroustetrahydrofuranwasdissolved0.65g
of4-bromo-2-fluoro-3-methylbenzoicacid1,followedby
addingthereto0.92gofN,N-carbonyldiimidazoleunder
ice-cooling,andtheresultingmixturewasstirredatroom
temperaturefor2hours.Then,0.81gofmagnesium
ethoxycarbonylacetate2wasaddedtheretoandtheresulting
mixturewasstirredatthesametemperaturefor20hours.
Thereactionmixturewasaddedtoamixedsolventof50ml
操作方法oftolueneand50mlofwaterandthepHwasadjustedto1US6025370;
一with6Nhydrochloricacid,afterwhichtheorganiclayerwas(2000);(A)
separated.TheorganiclayerobtainedwaswashedEnglish
successivelywithasaturatedaqueoussodium
hydrogen-carbonatesolution,waterandasaturatedaqueous
sodiumchloridesolution,driedoveranhydrousmagnesium
sulfate,andthendistilledunderreducedpressuretoremove
thesolvent.Theresultingresiduewaspurifiedbyacolumn
chromatography(eluent:toluene)toobtain0.70gofethyl
4-bromo-2-fluoro-3-methylbenzoylacetate3ascolorless
crystals.
(二)Ozenoxacin（奥泽沙星）中间体5的合成
合成方法实验步骤
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