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O
H1
苯巴比妥：巴比妥类镇静催眠药N
构效关系（解释影响因素）R15
O
1．5位双取代才有活性，总碳数4-8最好R2
2．3位有甲基取代起效快N3
H
3．2位硫取代起效快O
影响药物作用的因素：1）解离常数及油水分配系数的影响；2）体内代谢对药物的影响。
（1）解离常数及油水分配系数的影响。分子形式透过生物膜，离子形式产生作用。保证药物既能在体液中转
运，又能透过血脑屏障到达作用部位。药物要在体液中转运，又要通过脂质的生物膜达到作用部位发挥药效，
要求药物一定的油水分配系数和适宜的解离度。解离常数及油水分配系数的不同导致药物吸收速度不同、到达
作用部位药量不同，影响药物作用强度快慢不同。如巴比妥酸解离常数较大，在生理条件下，99%以上呈离子
型，无镇静催眠作用，苯巴比妥和己锁巴比妥分子型分别为50%和91%，能发挥镇静催眠作用，但己锁巴比妥
比苯巴比妥作用快。油水分配系数过大，则有惊厥作用。如5位双取代总碳数超过8，导致化合物有惊厥作用。
（2）体内代谢对药物的影响。药物在体内代谢快，作用时间就短，反之较长。5位取代基的氧化是巴比妥类
药物的主要代谢途径，当取代基为饱和直链烷烃或芳烃时不易代谢作用时间长，如苯巴比妥；为支链烷烃或不
饱和烃基时易代谢作用时间短，如环己烯巴比妥。
地西泮（安定）：苯二氮啅类镇静催眠药
苯妥因钠：抗癫痫药
普罗加比：前药型的拟氨基丁酸类抗癫痫药
盐酸氯丙嗪：吩噻嗪类抗精神病药
氟奋乃静：抗精神病药
氯普噻吨：噻吨类抗精神病药苯妥因钠(环内酰脲类）
氯普噻吨(硫杂蒽类)
舒必利：苯甲酰胺类抗精神病药
S
吗啡：生物碱类镇痛药，含酚羟基和胺，为两性化合物
盐酸氯丙嗪(吩噻嗪类)
哌替啶：哌啶类合成镇痛药NCl
咖啡因：黄嘌呤类生物碱、中枢兴奋药CHCHCHN(CH)HCl
22232.
17
16NCH3S
10DN
哌
9
111B158替NCF3
14啶
A13CCHCHCHNNCHCHOH
12222
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