肽缓释制剂_原创精品文档.pdfVIP

(19)中华人民共和国国家知识产权局

(12)发明专利说明书

(10)申请公布号CN101842082A

(43)申请公布日2010.09.22

(21)申请号CN200880100543.3

(22)申请日2008.06.13

(71)申请人卡穆鲁斯公司

地址瑞典隆德

(72)发明人马库斯·约翰松弗雷德里克·约阿布松卡塔林·尼斯托尔克里斯特·图勒松弗雷

德里克·蒂贝里

(74)专利代理机构北京集佳知识产权代理有限公司

代理人顾晋伟

(51)Int.CI

A61K9/08

A61K9/00

A61K38/00

A61K47/10

A61K47/14

A61K47/24

权利要求说明书说明书幅图

(54)发明名称

肽缓释制剂

(57)摘要

用于延迟递送肽活性剂的组合物，

其包含：i)所述肽活性剂的盐，包含至少一

种带正电的肽离子和至少一种带负电的反

离子，ii)持续释放递送载体。其中所述至

少一种带负电的反离子是卤素离子，优选

氯离子或溴离子。

法律状态

法律状态公告日法律状态信息法律状态

权利要求说明书

1.一种用于延迟递送肽活性剂的组合物，其包含：

i)所述肽活性剂的盐，其包含至少一种带正电的肽离子和至少一种带负电的反离子；

ii)持续释放递送载体；

其中所述至少一种带负电的反离子是卤素离子，优选氯离子或溴离子。

2.根据权利要求1的组合物，其中所述递送载体包含生物可耐受的聚合物。

3.根据权利要求2的组合物，其中所述生物可耐受的聚合物选自聚乳酸、聚羟基乙

酸和聚乳酸-羟基乙酸共聚物。

4.根据权利要求1的组合物，其中所述递送载体包含：

a)至少一种二酰基甘油；

b)至少一种磷脂酰胆碱；

c)至少一种含氧有机溶剂。

5.根据权利要求4的组合物，其还包含水性流体，其中所述组合物包含至少一种液

晶相结构。

6.一种预制剂，其包含下列a)-d)的低粘度混合物：

a)至少一种二酰基甘油；

b)至少一种磷脂酰胆碱；

c)至少一种含氧有机溶剂；

d)至少一种生长抑素类似物的盐，其包含至少一种带正电的肽离子和至少一种带负

电的反离子；

其中所述预制剂在与水性流体接触时形成或者能够形成至少一种液晶相结构，并且

其中所述至少一种带负电的反离子是卤素离子，优选氯离子或溴离子。

7.根据权利要求6的预制剂，其中组分a)包含GDO。

8.根据权利要求6或7的预制剂，其中组分b)包含大豆PC。

9.根据权利要求6至8中任一项的预制剂，其中组分c)包含乙醇。

10.根据权利要求6至9中任一项的预制剂，其中所述预制剂包含选自奥曲肽、兰

乐肽、SOM230和伐普肽的至少一种生长抑素类似物的至少一种卤素盐。

11.使用生长抑素类似物治疗有此需要的人或非人哺乳动物对象的方法，所述方法

包括向所述对象施用包含下列a)-d)的低粘度混合物的预制剂：

a)至少一种二酰基甘油；

b)至少一种磷脂酰胆碱；

c)至少一种含氧有机溶剂；

d)至少一种生长抑素类似物的盐，其包含至少一种带正电的肽离子和至少一种带负

电的反离子；

其中所述至少一种带负电的反离子是卤素离子，优选氯离子或溴离子。

12.根据权利要求11的方法，其中所述治疗方法是治疗选自下列的至少一种病症的

方法：肢端肥大症、癌症、恶性肿瘤、黑素瘤、表达至少一种生长抑素受体的肿瘤、

生长抑素受体2阳性肿瘤、生长抑素受体5阳性肿瘤、前列腺癌、胃肠胰腺神经内

分泌肿瘤、类癌瘤、胰岛素瘤、胃泌素瘤、产生血管活性肠肽的肿瘤和胰高血糖素

瘤、生长激素升高、胰岛素样生长因子I升高、静脉曲张出血(尤其是食道)、化疗

引发的胃肠道问题(例如腹泻)、淋巴溢、糖尿病性视网膜病、甲状腺眼病、肥胖、

胰腺炎和相关病症。

13.根据权利要求11或12的