酸不稳定性药物的控释药物组合物.pdfVIP

(19)中华人民共和国国家知识产权局

(12)发明专利说明书

(10)申请公布号CN101242811A

(43)申请公布日2008.08.13

(21)申请号CN200680029688.X

(22)申请日2006.08.15

(71)申请人索尔瓦药物有限公司

地址德国汉诺威

(72)发明人G·施利奥特C-J·克尔恩F·斯切斯尼J·欧肯A·科纳

(74)专利代理机构中国国际贸易促进委员会专利商标事务所

代理人殷骏

(51)Int.CI

权利要求说明书说明书幅图

(54)发明名称

酸不稳定性药物的控释药物组合物

(57)摘要

本发明中描述了一种包含对酸敏感

活性药物成分的肠溶包衣口服剂型，其中

组合物基本上不含单体苯二甲酸酯和合成

油。还提供了制备和使用该肠溶包衣口服

剂型的方法。所公开的药物组合物包含肠

溶包衣，其中肠溶包衣包含至少一种增塑

剂、至少一种成膜剂和任选的至少一种抗

粘剂。

法律状态

法律状态公告日法律状态信息法律状态

权利要求说明书

1.肠溶包衣，包含

a)至少一种成膜剂，选自：琼脂、carbopolsupTM/sup聚合物、羧甲基纤维

素、羧甲基乙基纤维素、角叉菜、醋酞纤维素、乙酸琥珀酸纤维素、

乙酸纤维素偏苯三甲酸、壳多糖、玉米蛋白提取物、乙基纤维素、

阿拉伯胶、羟丙基纤维素、乙酸琥珀酸羟丙基甲酯、羟丙基甲

基纤维素乙酸琥珀酸酯、羟丙基甲基纤维素邻苯二甲酸酯、甲基

丙烯酸-甲基丙烯酸乙酯-共聚物、甲基纤维素、果胶、聚乙酸

邻苯二甲酸乙烯酯、聚乙烯醇、虫胶、藻酸钠、乙酸邻苯二甲酸淀

粉、苯乙烯/马来酸共聚物以及所述成膜剂的混合物；

b)至少一种增塑剂，相对于至少一种成膜剂其量大于1.5％重量，

该增塑剂选自枸橼酸三乙酯、鲸蜡醇以及鲸蜡醇和枸橼酸三乙酯的混合

物；和

c)任选的至少一种抗粘剂。

2.根据权利要求1的肠溶包衣，其中相对于成膜剂，增塑剂存在

的量为2％-20％重量。

3.根据权利要求1的肠溶包衣，包含抗粘剂，其相对于成膜剂存

在的量为1.5-3％重量。

4.根据权利要求3的肠溶包衣，其中抗粘剂为二甲基硅油。

5.根据权利要求1的肠溶包衣，其中增塑剂由鲸蜡醇和枸橼酸三

乙酯组成，相对于成膜剂其总共存在的量大于3％重量。

6.根据权利要求1的肠溶包衣，其中增塑剂由鲸蜡醇和枸橼酸三

乙酯组成，相对于成膜剂其总共存在的量为4％-20％重量。

7.根据权利要求5的肠溶包衣，其中鲸蜡醇与枸橼酸三乙酯的重

量比为0.05∶1至1∶1。

8.根据权利要求1的肠溶包衣，其中成膜剂为羟丙基甲基纤维素

邻苯二甲酸酯。

9.控释药物组合物，包含有酸不稳定性药物的口服剂型和根据权

利要求1的肠溶包衣。

10.根据权利要求9的控释药物组合物，其中酸不稳定性药物选自

(+)-N-{3-[3-(4-氟苯氧基)苯基]-2-环戊烯-1-基}-N-羟基脲、淀粉酶、

金霉素、杆菌肽、β-胡萝卜素、头孢菌素、氯霉素、甲咪替丁、西沙

比利、克拉屈滨、氯氮卓、德伦环烷、去羟肌苷、毛地黄糖苷、双氢链

霉素、红霉素、依托泊苷、法莫替丁、激素类(特别是雌激素、胰岛

素、