一种蛋白药物微囊及其吸入性气雾剂.pdfVIP

(19)中华人民共和国国家知识产权局

(12)发明专利说明书

(10)申请公布号CN1634565A

(43)申请公布日2005.07.06

(21)申请号CN200410096165.X

(22)申请日2004.11.30

(71)申请人深圳市海王英特龙生物技术股份有限公司

地址518054广东省深圳市南山区南油大道海王大厦A座24层

(72)发明人柴向东王妍蒋为民张雪涛何凌冰

(74)专利代理机构北京律诚同业知识产权代理有限公司

代理人黄韧敏

(51)Int.CI

A61K38/16

A61K45/00

A61K9/50

A61K9/12

A61K9/72

A61P11/00

权利要求说明书说明书幅图

(54)发明名称

一种蛋白药物微囊及其吸入性气雾

剂

(57)摘要

本发明涉及一种适于制备气雾剂的

蛋白药物微囊，其以微囊包裹蛋白药物，

并且大部分微囊的粒径在10微米以下，具

有缓释控释作用并能维持蛋白药物的生物

活性。本发明还涉及一种组合物，其含有

本发明的蛋白药物微囊和药学上可接受的

载体。本发明还涉及一种蛋白药物的吸入

性气雾剂，其含有本发明的蛋白药物微囊

以及抛射剂，制备成可吸入给药的气雾剂

剂型。可通过吸入方式给药，将蛋白药物

输送至呼吸系统，达到治疗的目的。本发

明提供了一种用于输送蛋白药物的理想新

剂型。

法律状态

法律状态公告日法律状态信息法律状态

权利要求说明书

1、一种蛋白药物微囊，其特征在于它含有

有效量的蛋白药物；以及

微囊材料，所述微囊材料选自明胶、阿拉伯胶、西黄蓍胶、白蛋白、聚乙二醇、聚

乳酸和聚乳酸—乙醇酸的一种或几种；

其中所述蛋白药物微囊至少60％的颗粒粒径小于10微米，至少50％的颗粒粒径小

于5微米。

2、权利要求1所述的蛋白药物微囊，其特征在于所述蛋白药物为分子量1000道尔

顿以上的多肽或蛋白质，所述微囊材料选自明胶、白蛋白、聚乙二醇和聚乳酸—乙

醇酸的～种或几种。

3、权利要求2所述的蛋白药物微囊，其特征在于所述蛋白药物选自干扰素、白介

素、神经生长因子、粒细胞巨噬细胞集落刺激因子、粒细胞集落刺激因子、促红细

胞生长素、促血小板生长素、酶、多肽疫苗、胰岛素、胰高血糖素、胰岛素的C

肽、血管加压素、去氨加压素、促肾上腺皮质激素、促肾上腺皮质激素释放激素、

促性腺释放激素、促性腺释放激素激动剂和拮抗剂、促性腺素黄体生成素、降钙素、

甲状旁腺素、甲状腺素、生长激素、生长激素释放激素、生长激素释放抑制素、催

产素、心钠素、催乳素、促滤泡素、内啡肽、糖蛋白或脂蛋白。

4、权利要求3所述的蛋白药物微囊，其特征在于所述蛋白药物为干扰素。

5、权利要求3所述的蛋白药物微囊，其特征在于所述蛋白药物为白介素。

6、权利要求3所述的蛋白药物微囊，其特征在于所述蛋白药物为胰岛素。

7、权利要求1～6所述的蛋白药物微囊，其特征在于其进一步包含药学上可接受的

赋形剂，所述赋形剂与蛋白药物重量比为50∶50～99∶1。

8、权利要求7所述的蛋白药物微囊，其特征在于所述赋形剂为白蛋白和/或甘露醇。

9、权利要求7所述的蛋白药物微囊，其特征在于蛋白药物和赋形剂的混合物与微

囊材料之间的重量比为1∶0.1～1∶100。

10、一种蛋白药物吸入性气雾剂，包括

权利要求1所述的蛋白药物微囊；以及

抛射剂，所述蛋白药物微囊与所述抛射剂的重量比为1∶99～30∶70。

11、权利要求10所述的蛋白药物吸入性气雾剂，其特征在于所述抛射剂选自1，1，

1，2-四氟乙烷、1，1，1，2，3，3，3-七氟丙烷、1，1-二氟乙烷、异丁烷、氟里

昂Fsub11/sub、氟里昂Fsub12/sub和氟里昂Fsub22/sub的一种或几

种。

12、权利要