含有坎地沙坦酯或坎地沙坦氢氯噻嗪的固体口服制剂及其制备方法.pdfVIP

(19)中华人民共和国国家知识产权局

(12)发明专利说明书

(10)申请公布号CN101612151A

(43)申请公布日2009.12.30

(21)申请号CN200810039500.0

(22)申请日2008.06.25

(71)申请人浙江华海药业股份有限公司

地址317024浙江省临海市汛桥镇利庄

(72)发明人吴巧梅高慧燕陈浩鄢启平彭俊清胡功允

(74)专利代理机构上海新天专利代理有限公司

代理人王巍

(51)Int.CI

A61K31/4184

A61K31/5415

A61K9/00

A61P9/12

权利要求说明书说明书幅图

(54)发明名称

含有坎地沙坦酯或坎地沙坦氢氯噻

嗪的固体口服制剂及其制备方法

(57)摘要

本发明公开了含有坎地沙坦酯或坎

地沙坦氢氯噻嗪的固体口服制剂及其制备

方法。该固体口服制剂由坎地沙坦酯或坎

地沙坦氢氯噻嗪与药用辅料组成。所述药

用辅料为填充剂、粘合剂、崩解剂等。本

发明提供了制备方法，采用湿法制粒，并

在制粒过程中优择含醇的溶液进行制粒。

本发明的产品具有良好的稳定性，提供的

制备方法适合工业化生产。

法律状态

法律状态公告日法律状态信息法律状态

权利要求说明书

1、一种含有坎地沙坦酯或坎地沙坦氢氯噻嗪的固体口服制剂，其特征在于它由下

列重量百分比的成分组成：

坎地沙坦酯％-25％1

氢氯噻嗪％-20％0

填充剂％-75％3

粘合剂％-30％0.5

稳定剂％-20％0

崩解剂％-10％。0

2、根据权利要求1所述的一种含有坎地沙坦酯或坎地沙坦氢氯噻嗪的固体口服制

剂，其特征在于所述填充剂为木糖醇、山梨醇、甘露醇、赤藓糖醇、乳糖醇、麦芽

糖醇、异麦芽糖醇、低聚异麦芽糖醇、半乳糖醇、阿拉伯糖醇或氢化淀粉水解物的

一种或它们的多种混合物；粘合剂为聚维酮、乙烯基吡咯烷酮、醋酸乙烯酯共聚物

或羟丙基纤维素的一种或它们的多种混合物；稳定剂为丙三醇、丙二醇、山梨聚醇、

枸橼酸三乙酯、枸橼酸三丁酯、乙酰枸橼酸三丁酯、乙酰枸橼酸三乙酯、邻苯二甲

酸二丁酯、癸二酸二丁酯、邻苯二甲酸二乙酯或邻苯二甲酸二甲酯的一种或它们的

多种混合物；崩解剂为交联聚维酮、交联羧甲基纤维素钙或交联羧甲基纤维素钠的

一种或它们的多种混合物。

3、一种如权利要求1所述含有坎地沙坦酯或坎地沙坦氢氯噻嗪的固体口服制剂的

制备方法，其特征在于采用湿法制粒，具体包括下列步骤：

(1)将坎地沙坦酯或坎地沙坦氢氯噻嗪同制粒用的辅料置于制粒锅中混合；

(2)将醇或含醇水溶液缓慢加入至制粒锅中进行制粒；

(3)将湿颗粒整粒后移至流化床或其它干燥设备中于55-70℃下进行干燥；

(4)干燥得到干颗粒，将干颗粒与外加药用辅料混合，得到混合颗粒；

(5)将混合颗粒压制成片；或

(6)对素片进行包衣，制成包衣片。

4、根据权利要求3所述的含有坎地沙坦酯或坎地沙坦氢氯噻嗪的固体口服制剂的

制备方法，其特征在于步骤(2)所述醇或含醇水溶液的含醇量为0％-100％。

5、根据权利要求4所述的方法，其特征在于所述醇为乙醇或异丙醇。

6、根据权利要求4所述的方法，其特征在于所述醇为乙醇。

说明书

技术领域

本发明涉及药物制剂，具体涉及一种含有坎地沙坦酯或坎地沙坦氢氯噻嗪的固体口

服制剂以及其制备方法。

背景技术

坎地沙坦酯是一种新型的血管紧张素II受体拮抗剂，在