酶类药物的分析.pptxVIP

1酶类药品分析第一节概述第二节酶类药品判别与检验第三节酶活力测定方法第四节酶活力测定方法设计第五节经典酶类药品检测酶类药物的分析第1页

2。品种起源剂型类别门冬酰胺酶（埃希）大肠埃希菌提取粉剂抗肿瘤药注射用门冬酰胺酶（埃希）门冬酰胺酶（埃希）冻干粉剂抗肿瘤药门冬酰胺酶（欧文）欧文菌提取粉剂抗肿瘤药注射用门冬酰胺酶（欧文）门冬酰胺酶（欧文）冻干粉剂抗肿瘤药抑肽酶牛胰、牛肺提取粉剂蛋白酶抑制剂注射用抑肽酶抑肽酶冻干粉剂蛋白酶抑制剂尿激酶新鲜人尿提取粉剂溶栓药注射用尿激酶尿激酶冻干粉剂溶栓药细胞色素C溶液猪心、牛心提取溶液细胞代谢改进药细胞色素C注射剂细胞色素C注射剂细胞代谢改进药注射用细胞色素C细胞色素C冻干粉剂细胞代谢改进药玻璃酸酶哺乳动物睾丸提取粉剂黏多糖分解酶注射用玻璃酸酶玻璃酸酶冻干粉剂黏多糖分解酶胃蛋白酶猪、羊或牛胃黏膜提取粉剂助消化药胃蛋白酶片胃蛋白酶片剂助消化药胃蛋白酶颗粒胃蛋白酶颗粒剂助消化药含糖胃蛋白酶胃蛋白酶粉剂助消化药胰蛋白酶猪、羊或牛胰中提取粉剂蛋白分解酶注射用胰蛋白酶胰蛋白酶冻干粉剂蛋白分解酶胰酶猪、羊或牛胰中提取酶混合物粉剂助消化药胰酶肠溶片胰酶片剂助消化药胰酶肠溶胶囊胰酶胶囊剂助消化药胰激肽原酶猪胰中提取粉剂血管舒张药凝血酶冻干粉牛血或猪血中提取凝血酶原冻干粉剂局部止血药糜蛋白酶牛或猪胰中提取粉剂蛋白分解酶注射用糜蛋白酶糜蛋白酶冻干粉剂蛋白分解酶酶类药物的分析第2页

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第一节概述在生物体内，降低反应活化能，加紧可逆反应进行速度。一、酶特征二、酶分类三、酶化学组成四、酶催化反应机制五、酶催化反应动力学酶类药物的分析第3页

4一、酶特征1．酶是高效催化剂。2．酶对底物结构含有严格选择性。（1）相对专一性：脂肪水解酶，蛋白水解酶（2）绝对专一性:脲酶（3）立体异构专一性:L-氨基酸氧化酶3．酶催化反应反应条件温和。4．酶催化活性在生物体内受各种原因调整。酶类药物的分析第4页

5。5酶类药物的分析第5页

6二、酶分类氧化还原酶转移酶水解酶裂合酶异构酶合成酶（或称连接酶）酶类药物的分析第6页

7三、酶化学组成分为简单酶和结合酶两大类。结合酶类中除含有蛋白外，还含有某种热稳定非蛋白质小分子物质，二者结合起来，称为“全酶”，才展现生物催化活性。结合酶=酶蛋白+辅助因子酶类药物的分析第7页

8四、酶催化反应机制1．酶-底物复合物形成在酶促反应中，反应底物首先与酶分子上活性部位结合，形成酶-底物复合物，降低反应活性能，使酶促反应顺利进行。2．酶-底物复合物加速反应速率原因（1）定向作用与底物浓缩（2）酶使底物分子变形（3）酸碱催化（4）共价催化。酶类药物的分析第8页

9五、酶催化反应动力学酶活力单位酶活性单位（U）是酶活性高低一个量度，用U/g或U/ml表示。酶活力单位定义：在要求条件下，每分钟能转化1μmol底物所需要酶量，称一个酶活力单位。酶比活力每毫克酶蛋白所含酶活力，U/mg。酶类药物的分析第9页

10Michaelis-Menten快速平衡学说底物浓度增加，反应速度上升呈双曲线。在低底物浓度时，反应速度呈直线上升，表现为一级反应。在高浓度时，反应速度到达一个极限值，展现零级反应。酶类药物的分析第10页

11米氏方程酶反应动力学方程式： V——反应初速度Vm——最大反应速度Ks—米氏常数，Ks=K－1/K1，Ks为ES解离常数，表示酶与底物亲和力。Ks为反应速度V是最大反应速度Vm二分之一时所需底物浓度，即V=1/2Vm时，Ks=[S]。酶类药物的分析第11页

12Briggs-Haldane稳态学说ES形成速度与ES解离速度相等，到达动态平衡，即“稳态”，反应方程式：Km取代了Ks，当V=1/2Vm时，Km=[S]。Km也表示为底物与酶亲和力。酶类药物的分析第12页

13版药典收载酶原料胰酶，胃蛋白酶胰蛋白酶，糜蛋白酶，玻璃酸酶尿激酶抑肽酶，门冬酰胺酶酶类药物的分析第13页

品种起源剂型类别门冬酰胺酶（埃希）大肠埃希菌提取粉剂抗肿瘤药注射用门冬酰胺酶（埃希）门冬酰胺酶（埃希）冻干粉剂抗肿瘤药门冬酰胺酶（欧文）欧文菌提取粉剂抗肿瘤药注射用门冬酰胺酶（欧文）门冬酰胺酶（欧文）冻干粉剂抗肿瘤药抑肽酶牛胰、牛肺提取粉剂蛋白酶抑制剂注射用抑肽酶抑肽酶冻干粉剂蛋白酶抑制剂尿激酶新鲜人尿提取粉剂溶栓药注射用尿激酶尿激酶冻干粉剂溶栓药细胞色素C溶液猪心、牛心提取溶液细胞代谢改进药细胞色素C注射剂细胞色素C注射剂细胞代谢改进药注射用细胞色素C细胞色素C冻干粉剂细胞代谢改进药玻璃酸酶哺乳动物睾丸提取粉剂黏多糖分解酶注射用玻璃酸酶玻璃酸酶冻干粉剂黏多糖分解酶胃蛋白酶猪、羊或牛胃黏膜提取粉剂助消化药胃蛋白酶片胃蛋