非线性药物动力学.pptxVIP

生物药剂学与药品动力学;第十一章非线性药品动力学;第一节概述;二、非线性药品动力学特点

1.血药浓度与剂量不成正比。

2.AUC与剂量不成正比。

3.当剂量增加时，消除半衰期延长。

4.药品消除不呈一级动力学特征,即消除过程是非线性。

5.其它药品可能与其竞争酶或载体系统影响其动力学过程。

6.药品代谢物组成百分比可能因为剂量改变而改变。;三、非线性现象原因;

1）用三个剂量静脉给药高、中、低剂量

C-t作图：三条曲线平行----线性，不平行----非线性

2）取不一样剂量给药

C/Xi--t作图，曲线不重合------非线性

Xi:不一样各剂量

3）AUC/Xi,比值显著不一样－－非线性

4）同一试验设计：

C----t按线性处理结果

药品动力学参数随剂量大小而改变-----说明是非线性过程。;第二节非线性药品动力学方程;二、Michaelis-Menten方程

药品动力学特征;;第三节血药浓度与时间关系及参数计算;1/C;2);2.用静脉注射后lnC-t数据估算;3.依据不一样给药速度R或给药剂量D与对应

稳态血药浓度Css计算;2)直接计算法;第四节消除率，生物半衰期与

血药浓度-时间曲线下面积;3）药品有线性和非线性消除同时存在时：;二、生物半衰期：;三、血药浓度—时间曲线下面积（AUC）;1)当KmXo/2时（低剂量时）;四、稳态血药浓度