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从氯吡格雷到替格瑞洛
;阿司匹林应用降低了心血管疾病病死率和发病率。但其有限抗血小板效果及阿司匹林抵抗现象驱使人们寻找更有效抗血小板药品。;氯吡格雷活化;氯吡格雷:药效动力学特征;背景
冠心病合并慢性肾病患病率为24.8%,氯吡格雷治疗这类患者能否取得理想疗效
出血风险是否增加?
;
合并CKD3期主要终点事件发生情况;
合并CKD3期出血发生情况;结论;氯吡格雷:药品基因组学;我国汉族CYP2C19基因型分组组成比;CYP2C19;CYP2C19慢代谢型患者服用氯吡格雷疗效不充分;年3月12日美国FDA关于氯吡格雷安全性
主要警示;;;年3月美国FDA最新波立维安全性警示通告:
对波立维与PPI联适用药警示维持09年11月
推荐意见;替格瑞洛新口服抗血小板药品
环戊基三唑嘧啶类(CPTPs)
欧盟于年12月同意了替格瑞洛片剂上市申请
美国于年7月
CFDA于年11月22日
;欧洲
;回顾P2Y12受体生物学和现有拮抗剂
回顾替格瑞洛基本药理学特征
发觉–原理和结构
受体结合和相互作用
代谢和PK/PD
;激活血小板是ACS中血栓形成关键;在激活及血凝块形成过程中,
血小板形态改变;AngiolilloDJUenoM.JAmCollCardiolInterv;4:411–414;StoreyRFCurrPharmDes;12:1255–1259;P2Y12受体抑制:氯吡格雷;氯吡格雷潜在不足;AdaptedfromKauziM,etal.DrugMetabDispos.;38:92–99.
GurbelPA,etal.JInvCardiol;:172–175.;对于P2Y12拮抗剂,我们还能够做什么?;替格瑞洛是环戊基三唑嘧啶类制剂
(CPTP);ADP,二磷酸腺苷
vanGiezenJJetal.JThrombHaemost;7:1556–1565;;临床药理学:替格瑞洛和氯吡格雷;血小板聚集抑制:起效;血小板聚集抑制:失效;替格瑞洛给药方案1,2;35;倍林达?药品信息综述;年ESC/EACTS心肌血运重建指南对于
行血运重建治疗ACS患者口服抗血小板药品推荐;年ESCNSTE-ACS指南对于口服抗血小板药品推荐;年AHA/ACCF二级预防指南对于行PCI治疗ACS患者口服抗血小板药品推荐;年ACCF/AHA/SCAIPCI指南对行PCI治疗ACS患者口服抗血小板药品推荐;年CCS门诊患者抗血小板治疗指南对于ACS后患者口服抗血小板药品推荐;;年ESC心血管疾病预防指南对ACS后二级预防中口服抗血小板药品推荐;年中国PCI指南对行PCI治疗ACS患者口服抗??小板药品推荐;替格瑞洛-新型抗血小板药品小结;Thanks
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