骨化醇和阿法骨化醇骨科专家讲座.pptxVIP

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罗盖全?真正活性维生素D3——与阿法骨化醇比较骨化醇和阿法骨化醇骨科专家讲座第1页

主要内容作用方式及药代动力学特征比较钙吸收比较临床疗效及安全性比较骨化醇和阿法骨化醇骨科专家讲座第2页

1,25(OH)2D3是维生素D代谢产物中对骨和钙代谢最含有生物学作用,故称为活性维生素D罗盖全?1,25(OH)2D3普通维生素D活性维生素D31,25(OH)2D31α(OH)D3活性维生素D31,25(OH)2D3活性维生素D325羟化酶1α羟化酶25羟化酶罗盖全?无须肝、肾羟化激活,是活性最高维生素D3骨化醇和阿法骨化醇骨科专家讲座第3页

罗盖全?与阿法骨化醇化学结构1aOHHO251aOHHOOH25活性维生素D31a,25(OH)2D31aOHHOOH25罗盖全?1a,25(OH)2D3阿法骨化醇1a(OH)D325-hydroxylase骨化醇和阿法骨化醇骨科专家讲座第4页

罗盖全?vs阿法骨化醇

作用方式比较阿法骨化醇罗盖全?特性合成前体药品骨化三醇,具最高生理活性维生素D3代谢物需要激活酶肝-25羟化酶无需,已经含有生物活性活性维生素D3转换为1,25(OH)2D3无须转换作用于靶组织方式转换后发挥作用直接起效骨化醇和阿法骨化醇骨科专家讲座第5页

Brandiletal.NephrolDialTransplant.;17:829-420501001502002503003504004506121,25(OH)2D3pg/ml罗盖全1a(OH)D34μg口服n=64μg口服n=602412名尿毒症患者先后口服罗盖全和1a(OH)D3后药代动力学模式比较(小时)罗盖全?vs阿法骨化醇

起效更直接、更快速罗盖全?用药后2小时即可到达血浆浓度峰值骨化醇和阿法骨化醇骨科专家讲座第6页

健康受试者罗盖全?生物利用度情况BrandiLetalNephrolDialTransplant()17:829-84202040608010071%生物利用度%罗盖全1α(OH)D342%罗盖全生物利用度高,靠近1α(OH)D3两倍骨化醇和阿法骨化醇骨科专家讲座第7页

Brandiletal.NephrolDialTransplant.;17:829-42.12名尿毒症患者分别口服罗盖全?和la(OH)D34.0μg后生物利用度比较(n=6)(n=6)01020304050607080生物利用度%罗盖全1α(OH)D372.2%29.9%罗盖全1α(OH)D3罗盖全?vs阿法骨化醇

尿毒症患者中生物利用度更高罗盖全?生物利用度几乎是同等剂量1a(OH)D32.5倍,因而低剂量即可到达显著疗效骨化醇和阿法骨化醇骨科专家讲座第8页

罗盖全?有更广泛适用人群1.Shiomietal.JGastroenterolHepatol1999;14:547-522.NipponYakurigakuZasshi.1999Jan;113(1):55-65血清骨化三醇水平阿法骨化醇组—罗盖全?组↑必须由25羟化酶在肝脏代谢是阿法骨化醇劣势1分别给予卵巢切除术后并CCl4介导肝功效损伤鼠阿法骨化醇和罗盖全?,结果显示2:骨化醇和阿法骨化醇骨科专家讲座第9页

Yoshikawaetal.PharmacologyTreatment1986;14:4987罗盖全?vs阿法骨化醇

对肝功效受损患者,罗盖全更能确保有效生物活性骨化醇和阿法骨化醇骨科专家讲座第10页

罗盖全?有更广泛适用人群

1.Kandaetal.JapanPharmacolTher1995;23:95-748肝硬化合并骨质疏松患者研究显示,罗盖全治疗后血清骨钙素水平比阿法骨化醇治疗后较高1骨化醇和阿法骨化醇骨科专家讲座第11页

主要内容作用方式及药代动力学特征比较钙吸收比较临床疗效及安全性比较骨化醇和阿法骨化醇骨科专家讲座第12页

罗盖全?vs阿法骨化醇

钙吸收效果更加好,应答更强显示血钙水平,大约10%患者没有应答1Caniggiaetal.OsteoporosisInt1993;3(suppl1):S181-5骨化醇和阿法骨化醇骨科专家讲座第13页

罗盖全?对阿法骨化醇治疗无应答患者依然有效CaniggiaA,etal.OsteoporosInt.1993;3Suppl1:181-51μg1μg骨化醇和阿法骨化醇骨科专家讲座第14页

主要内容作用方式及药代动力学特征比较钙吸收比较临床疗效及安全性比较骨化醇和阿法骨化醇骨科专家讲座第15页

荟萃分析:

罗盖全?降低跌倒风险效果卓越O‘DonnellS,et

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