药理学肾上腺阻断专家讲座.pptxVIP

肾上腺素受体阻断药;肾上腺素受体拮抗剂

（adrenoreceptorantagonists）;分类:;第一节?受体阻断药;非选择性短效：酚妥拉明、妥拉唑啉

（传统型）长效：酚苄明、麦角碱类

选择性α1拮抗剂：哌唑嗪

（新型）α2拮抗剂：育亨宾;为何哌唑嗪用于治疗高血压而酚妥拉明则不？;α受体拮抗剂能将Ad升压作用翻转为降压。

因为Adα作用被取消，而?作用不受影响而产生结果

;;(一)?1、?2受体阻断药竞争性α拮抗剂;血压iv

(－)α1R?BP↓，肺动脉压和外周阻力↓

卧位降压程度较直立位小

直接血管扩张作用

心脏（较大剂量有影响）

BP↓（+）交感神经（+）心脏

（-）突触前膜α2NA释放?（+）?1;;拟胆碱作用，使胃肠平滑肌兴奋；

组胺样作用，能使胃酸分泌增加，皮肤潮红等。;;药品抑制试验诊疗;（3）抗休克;体位性低血压，胃肠道绞痛、腹泻恶心、呕吐和诱发溃疡病等。注射给药有时可引发严重心率加速，心律失常和心绞痛;(二)长期有效α受体阻断剂

非竞争性α受体拮抗剂;;1.治疗嗜铬细胞瘤引发高血压危象及嗜铬细胞瘤术前治疗

2.治疗外周血管痉挛性疾病可在酚妥拉明无效时应用

3.脑卒中引发截瘫自发性反射亢进

4、前列腺增生所致排尿困难:(阻断前列腺或膀胱底部α受体);α1-R阻断药:哌唑嗪（prazosin）;第二节β受体阻断药

β-ReceptorBlockingAgents

均为竞争性拮抗剂;非选择性;一.构效关系;(-)β1(-)心脏

心率、房室传导、心收缩力、心输出量、心肌氧耗量?血压稍降低

(-)β2肝、肾和骨骼肌、冠状血流量?;血管收缩和外周阻力增加原因;(-)β2支气管收缩，气道阻力增加。

;（4）肾素释放降低

阻断肾小球旁细胞β1受体而抑制肾素释放。这可能是其降压作用之一;3.膜稳定作用

（局部麻醉or奎尼丁样）;治疗青光眼时，惯用噻吗洛尔作为滴眼剂。;1.原发性高血压用于轻、中高度血压降压时，伴有心率减慢，较少发生体位性低血压

2.冠心病、心绞痛和心肌梗死可使心绞痛发作降低，降低病死率

;

3.快速型心律失常主要用于室上性心律失常；还可用于运动或情绪??动引发室性心失及心肌肥厚致心失

4.慢性心功效不全改进慢性心衰症状、提升射血分数、减轻左室肥厚;5.其它：

①甲状腺机能亢进辅助用药，缓解甲亢危象激动不安、心动过速;不良反应及禁忌;5.停药反跳现象

长久用药可使β受体数目增多，产生敏感性升高

突然停药后，病人可突然出现很强拟交感反应，表现易激动、出汗、血压上升，严重心律失常或心绞痛等

应逐步停药;心功效不全、窦性心动过缓、重度房室传导阻滞和支气管哮喘等

慎用于心肌梗死患者;1.普萘洛尔（propranolol，心得安）;【药理作用】;【临床应用】;窦性心动过缓、房室传导阻滞、

低血压、心力衰竭

诱发哮喘

【禁忌症】

病态窦房结综合征、房室传导阻滞

支气管哮喘或慢性肺部疾患者

妊娠后期患者宜停用本药

高脂血症、糖尿病者;3.纳多洛尔（nadolol）

与普萘洛尔相同，作用强且持久，无拟交感活性无膜稳定作用

可增加肾血流量，为肾功效不全者首选药品。;4.吲哚洛尔;阿替洛尔和美托洛尔:

含有很强心脏选择性作用，

膜稳定作用较弱

属长期有效心脏选择性?1受体阻断剂。

【临床应用】

用于高血压、心绞痛、心律失常、心肌梗死、甲状腺功效亢进和特发性震颤等。;醋丁洛尔

中长期有效有心脏选择性?受体阻滞剂，同时含有膜稳定作用及内在拟交感活性。

用于高血压、心绞痛、心律失常和甲状腺机能亢进等。

;第三节

?、β受体阻断药

?β-ReceptorBlockingAgents

;拉贝洛尔(柳胺苄心定）

可阻断?1受体，同时阻断?1、?2受体

?2受体部分激动作用和抑制NE重摄取过程。

口服或静注对高血压患者都有降压作用，对心率、心输出量影响较小。

【临床应用】

用于中,重度高血压治疗,iv可用于高血压危象.;阿罗洛尔;卡维地洛;小结