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6/29/2024泸州医学院药理教研室11．拟交感药构效关系及分类2．α受体激动药3．α、β受体激动药4.β受体激动药--------------------10分钟40分钟50分钟20分钟Chapter10肾上腺素受体激动药P85adrenoceptoragonists药理学专题知识讲座第1页

6/29/2024泸州医学院药理教研室2又称为:拟肾上腺素药或拟交感胺类1.定义：是一类化学结构和药理作用与Adr、NA相同，可与肾上腺素受体结合产生肾上腺素样作用药品。第一节构效关系及分类药理学专题知识讲座第2页

6/29/2024泸州医学院药理教研室32.基本化学结构:?-苯乙胺儿茶酚胺类：AD、NA、ISO、DA非儿茶酚胺类：间羟胺、麻黄碱、甲氧明、新福林①显著激动α和β受体②作用时间短③中枢作用弱外周作用减弱,作用时间延长，口服可增加F，中枢作用增加2.1按化学结构分类药理学专题知识讲座第3页

6/29/2024泸州医学院药理教研室42.2构效关系3，4位羟基外周作用强，中枢弱时间短少1位羟基外周作用减弱，中枢增强，时间延长无羟基外周作用弱，中枢强，时间延长麻黄碱2.2.1.苯环上化学基团不一样药理学专题知识讲座第4页

6/29/2024泸州医学院药理教研室52.2.2烷胺侧链α碳原子上氢被取代甲基妨碍MAO氧化，延长时间2.2.3氨基上氢原子取代甲基异丙基叔丁基是α受体作用减弱，β受体作用增强间羟胺麻黄素肾上腺素异丙肾上腺素药理学专题知识讲座第5页

6/29/2024泸州医学院药理教研室62.2.4光学异构体α碳原子右旋左旋外周作用强中枢作用强左旋去甲肾上腺素右旋苯丙胺药理学专题知识讲座第6页

6/29/2024泸州医学院药理教研室7?受体激动药：NA、间羟胺、去氧肾上腺素（α1）、可乐定（α2）?，?受体激动药:AD、麻黄碱、多巴胺?受体激动药：ISO、多巴酚丁胺（?1）、沙丁胺醇(?2，用于哮喘急性)按其对不一样肾上腺素受体亚型选择性3、分类药理学专题知识讲座第7页

6/29/2024泸州医学院药理教研室8【起源及化学】第二节?受体激动药去甲肾上腺素能神经末梢释放、肾上腺髓质少许分泌、药用是人工合成品不稳定，遇光、热易分解，尤其是碱性溶液中，药用为重酒石酸盐去甲肾上腺素Noradrenaline，NA药理学专题知识讲座第8页

6/29/2024泸州医学院药理教研室9只宜静脉滴注法给药，为何？①口服收缩胃黏膜，在碱性肠液易分解。②皮下/肌肉注射收缩血管，发生组织坏死。③静脉推注，引发BP急剧升高，心律紊乱【体内过程】药理学专题知识讲座第9页

6/29/2024泸州医学院药理教研室10【药理作用】突触前膜突触后膜α2，负反馈β2.正反馈交感神经节后纤维平滑肌心脏其它：肝脏、代谢血管胃肠其它(+)?：强大；(+)?1：较弱；对?2无作用药理学专题知识讲座第10页

复习肾上腺素受体分布及效应?1?2①?受体皮肤粘膜内脏血管血管平滑肌（多）瞳孔开大肌胃肠平滑肌突触前膜突触后膜（20%）皮肤、粘膜血管胃肠平滑肌肝脏负反馈抑制NA释放收缩松弛松弛收缩糖原分解/糖异生药理学专题知识讲座第11页

6/29/2024泸州医学院药理教研室12②?受体脂肪细胞?1?2?3?受体支气管平滑肌骨骼肌血管冠状血管肝脏突触前膜心脏肾小球旁系细胞肝扩张糖原分解、糖异生促进NA释放脂肪分解中枢?受体：激动时交感神经活性增加多数β受体阻断药不能阻断β3受体兴奋肾素分泌↑——————脂肪分解药理学专题知识讲座第12页

6/29/2024泸州医学院药理教研室13皮肤粘膜血管收缩最显著内脏血管收缩（肾脏血管＞脑、肝、肠系膜血管）骨骼肌血管收缩冠状血管舒张（+）突触前膜α2受体，抑制NA释放1．血管：(+)α1受体，使血管收缩。------------主要是小脉和小动静脉1.心脏代谢产物（腺苷）分泌增加2.血压升高，灌注压加大。药理学专题知识讲座第13页

激动β1受体（直接效应）在整体情况下心率反射性减慢心输出量不变或反而下降过大剂量→心脏自动节律性↑→心律失常心搏出量↑心肌收缩性↑心率↑传导↑2．心脏药理学专题知识讲座第14页

6/29/2024泸州医学院药理教研室153．血压●小剂量略收缩血管舒张压略升兴奋心脏收缩压增高●大剂量强烈收缩血管脉压增大收缩