一种注射用胸腺法新脂质体制剂.pdf

(19)中华人民共和国国家知识产权局

(12)发明专利说明书

(10)申请公布号CN102579347A

(43)申请公布日2012.07.18

(21)申请号CN201210052708.2

(22)申请日2012.03.02

(71)申请人海南灵康制药有限公司

地址570216海南省海口市保税区8号厂房

(72)发明人陶灵刚李岱山

(74)专利代理机构北京远大卓悦知识产权代理事务所(普通合伙)

代理人刘冬梅

(51)Int.CI

权利要求说明书说明书幅图

(54)发明名称

一种注射用胸腺法新脂质体制剂

(57)摘要

本发明公开了一种注射用胸腺法新

脂质体制剂及其制法。该注射用脂质体制

剂由特定重量配比的胸腺法新、胆固醇、

蛋黄卵磷脂、磷脂酰肌醇、蔗糖酯和药学

上可接受的载体制成，所述载体优选为甘

露醇和海藻糖。本发明的脂质体注射剂具

有良好的制剂稳定性，冷冻过程中脂质体

不会因融合、冰晶等发生破裂，长期储存

后，脂质体同样保持良好的包封率和稳定

性；本发明提高了胸腺法新的溶解度，提

高了制剂产品的质量，减少了毒副作用，

增加了药物在体循环中的保留时间，提高

了药物的生物利用度，疗效明显提高；并

且制备方法简单，适合于工业化大生产。

法律状态

法律状态公告日法律状态信息法律状态

权利要求说明书

1.一种注射用胸腺法新脂质体制剂，其由包括以下重量配比的药物和赋形剂成分制

成：

条件是：胆固醇与磷脂酰肌醇的重量之和与蛋黄卵磷脂之间的重量比为1∶1-1∶3，

且所述蔗糖酯为蔗糖酯S11、蔗糖酯S13、蔗糖酯S15。

2.根据权利要求1所述的注射用胸腺法新脂质体制剂，其由包括以下重量配比的药

物和赋形剂成分制成：

条件是：胆固醇与磷脂酰肌醇的重量之和与蛋黄卵磷脂之间的重量比为1∶1-1∶3，

所述蔗糖酯为蔗糖酯S11、蔗糖酯S13、蔗糖酯S15。

3.根据权利要求1所述的注射用胸腺法新脂质体制剂，其由包括以下重量配比的药

物和赋形剂成分制成：

条件是：胆固醇与磷脂酰肌醇的重量之和与蛋黄卵磷脂之间的重量比为1∶2，且

所述蔗糖酯为蔗糖酯S11、蔗糖酯S13、蔗糖酯S15。

4.根据权利要求1-3中任一项所述的注射用胸腺法新脂质体制剂，其中注射用胸腺

法新的规格为1.6mg。

5.一种制备注射用胸腺法新脂质体制剂的方法，其特征在于包括如下步骤：

(1)将胆固醇、蛋黄卵磷脂、磷脂酰肌醇和蔗糖酯置于梨形瓶中，加入有机溶剂，

加热搅拌使其溶解，然后于旋转蒸发器上减压除去有机溶剂，在瓶壁

上形成均匀透明的磷脂膜，其中所述蔗糖酯为蔗糖酯S11、蔗糖酯

S13、蔗糖酯S15；

(2)在氮气保护下，向瓶中加入胸腺法新水溶液，搅拌，使磷脂膜洗脱并充分溶胀

水合，水化完全后在在100bar到600bar做梯度均质4～6遍，0.22μm

微孔滤膜过滤，制得胸腺法新脂质体；

(3)无菌条件下，将处方量的海藻糖和甘露醇溶于注射用水中，然后加入到胸腺法

新脂质体中，加注射用水定容，经0.45μm微孔滤膜过滤，灌装，然

后进行冻干，即得注射用胸腺法新脂质体制剂。

6.根据权利要求5所述的方法，其特征在于，所述的有机溶剂选自苯甲醇、甲醇、

乙醇、正丁醇、异丙醇、丙酮、乙腈、乙醚、正己烷、氯仿和二氯甲

烷中的一种或几种，