明显增加深睡眠课件.pptVIP

主位：吉林大学基医学院理教研室共：48学

理学第三章作用于中枢神系的物第一静催眠

理学概述：静(sedatives)指能和激，消除躁，恢复安静情的物。催眠(hypnotics)是能促和持近似于生理睡眠状的物，可病人入睡，并使睡眠加深延。静催眠(sedative-hypnotics)是指中枢神系具有性抑制，能引起静和催眠作用的物。

理学分：一、苯二氮卓（benzodiazepines,BDZs）二、巴比妥（barbiturates）三、其他，如水合，格米特等，包括新型的治焦和失眠的物，如丁螺、佐匹克隆和吡坦。

理学生理性睡眠：快眼睡眠（rapideyemovementsleep,REM）特点：眼活、多梦、呼吸快、心率快、血高、骨骼肌极度松弛等，此成分与智力育、学和躯体休息有关。非快眼睡眠(nonREM)分浅睡眠和深睡眠（慢波睡眠）特点：大皮高度抑制，生激素分泌达高峰，此成分与大皮休息和躯体生育，消耗物的充有关。

理学一、苯二氮卓苯并二氮卓上的被不同基取代后的物：地西泮氟西泮硝西泮阿普艾司

理学[作用机制]GABA受体-离子通道-苯二氮卓受体复合物广泛分布于大皮、系、中、A干和脊髓等中枢部位。GABA受体激，离A子通道开放，Cl-内流，苯二氮卓物苯二氮卓受体激，苯二氮卓受体激可增加GABA与其受体的合速率或减慢解离速率，增加低和性GABA合位点合率，从而增大GABA受A体-通道的开放率，Cl内流增加，膜超极化，-生抑制性突触后位，从而抑制突触后神元。

理学GABA受体ACl-ClCl--苯二氮卓受体巴比妥物作用位点突触膜Cl-GABA受体-离子-苯二氮卓受体复合物模式A

理学地西泮(diazepam）又称安定（valium）[体内程]口服后吸收迅速、完全，30—90分达血峰度。肌内注射后吸收慢而不。静脉注射后数分即可效。地西泮与血蛋白合率高，成年人98％，胎儿和新生儿蛋白合率低。地西泮肝代，去甲基化成N-去甲基地西泮，再一步化成奥沙西泮，最后与葡萄糖酸合，由排出。地西泮在体内消除慢，t与年有关，青年人20小左右，老人有的可l／2达90小左右。地西泮的血最低有效度400ng／ml。肝功能地西泮的代、消除影响大，肝病患者的起始用量常用量的1/3，否易生蓄中毒。地西泮可通胎入胎儿体内，因此，孕及慎用。如期服用可致胎儿蓄中毒。母乳中地西泮水平血的1/10，如期每日用量超10mg考停止哺乳。

理学[理作用和床用]1．抗焦地西泮可性作用于大系海和杏仁核内的GABA受体-离子通道-苯二氮卓受A体复合物，小于静量，即可出明的抗焦作用。可改善患者的焦、、不安、恐惧以及因焦而引起的胃功能紊乱或失眠等，于焦症、神官能症、神衰弱有好的治效果。地西泮作用，是床常用的抗焦。

理学2．静催眠大量有静催眠作用，可近似生理性睡眠。静催眠作用与其干的抑制作用有关，此外，抗焦和中枢性肌肉松弛作用也催眠作用有利。可短慢波睡眠和REM睡眠，与巴比妥及其他催眠物相比，苯二氮卓物REM睡眠的影响小，因而停后反跳不明，不易造成停困。床用于治各失眠，可改善夜游、睡眠惊恐、多梦等症状。

理学用于静催眠目的，苯二氮卓几乎完全取代了巴比妥其点在于：①安全，即使量也不会引起麻醉和中枢麻痹；②无肝作用，耐受性；③停后REM睡眠“反跳”象；④嗜睡和运失等不良反。

理学3．抗惊厥和抗抗惊厥作用，于破惊厥、子惊厥、小儿高惊厥等有好的效。不能减少惊厥原灶的放，却能制止病灶异常放向皮及皮下的散，因而止及减少惊厥的作。大作效好，静脉注射治持状的首物。

理学4．中枢性肌松作用健康人或肌力增高的病人有肌肉松弛作用，其作用机制可能与抑制脊髓多突触反射有关。可用于治各种原因引起的中枢性肌直，如血管意外、脊髓等中枢性肌直。也可治局部病所致的肌，如腰肌等。

理学5．其他可用于麻醉前和心复律及各种内前用。多采用静脉注射，可和患者于手的恐惧情，减少麻醉用量，增加安全性，其所生的性缺失，有利于患者忘掉手中的不良刺激。

理学[不良反]1．常的不良反有嗜睡、疲倦、昏、乏力、肌力降低等。用期不宜从事高空作、汽、操机器等。2.期服用也可生依性和成性，但戒断症状微。用不宜太，必要可与其他静催眠物交替使用。3．偶有敏性皮疹，也可致粒胞减少，肝功能异常，甚至黄疸。4．有敏史者、重肝病患者及晚期孕和慎用。重症肌无力患者禁用。5．酒精可增加其吸收率，故不宜与酒精品合用。6．静脉注射速度快，可引起循抑制和呼吸抑制，慢注射。大量可抑制肺气功能，慢性阻塞性肺疾患者慎用。

学氟西泮(flurazepam)口服易吸收，但易首关消除。主要活性代物N-去基氟泮，其t达47—100小，用7—10天可达1/2度。代物在体内聚，可造成后效。代物及少量原形物排出。