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第21章抗肿瘤药
;第21章抗肿瘤药
;;(一)按作用机制分类;(二)按药品起源、结构和类型分类;d;第二节干扰DNA合成抗肿瘤药品;抗肿瘤药品阻断DNA合成酶示意图;抗代谢药品
AntimetabolicAgents;代谢拮抗:就是设计与生物体内基本代谢物结构有某种程度相同化合物,使与基本代谢物竞争性或干扰基本代谢物被利用,或以伪代谢物身份掺入生物大分子合成中,形成了伪生物大分子,造成致死合成,从而影响细胞生长。;氟脲嘧啶
Fluorouracil(5-FU);作用机制
;合成
;其它药品;盐酸阿糖胞苷
CytarabineHydrochloride;?-D-葡萄糖(~36%)D-葡萄糖开链结构(微量)?-D-葡萄糖(~64%);作用机制
;吉西他滨(gemcitabine);其它药品
;巯嘌呤
Mercaptopurine6-MP
;作用机制;;;甲氨蝶呤
MethotrexateMTX
;作用机制;合成;第三节直接作用于DNA抗肿瘤药;一、生物烷化剂;氮芥类------盐酸氮芥;作用机制
;作用机制;;作用机制;结构修饰;氮芥类似物;环磷酰胺;;合成;乙撑亚胺类------塞替派Thiotepa;代谢;亚硝基脲类------卡莫司汀
;作用机制;合成;构效关系
;;作用机制;作用机制;其它类似药品
;二、博来霉素;三、金属铂类化合物------顺铂Cisplatin
;作用机制
;奥沙利铂(oxaliplatin);金属铂配合物类抗肿瘤药品构效关系;四、作用于DNA拓扑异构酶Ⅱ抗肿瘤药
多柔比星Doxorubicin;作用机制
;构
效
关
系;盐酸米托蒽醌
MitoxantroneHydrochloride;放线菌素D;五、三尖杉酯碱(harringtonine);六、作用于DNA拓朴异构酶Ⅰ抗肿瘤药
;;其它药品;第四节抗有丝分裂抗肿瘤药;一、抑制微管蛋白聚合抗肿瘤药品
1.在微管蛋白上有一个结合位点抗肿瘤药品;;2.在微管蛋白上有两个结合点抗肿瘤药品
;作用机制;其它药品;长春碱类抗肿瘤药品构效关系;二、抑制微管蛋白解聚抗肿瘤药品;作用机制;代谢
;构效关系;第五节基于肿瘤信号传导分子为靶点抗肿瘤药品
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