抗菌药物的特征与应用原则概述.pptx

抗菌药品特征与应用标准;一、概念与分类;抗菌药品分类-用途;抗生素分类—化学结构分类;合成抗菌药品分类—化学结构分类;抗菌药品分类—作用机制;二、惯用抗菌药品特征;?-内酰胺类;青霉素类品种分布;应用举例;应用举例;头孢菌素类;头孢菌素类品种分布;Ⅱ代：对G+、G-有效

头孢孟多：Ⅱ代中对G+菌作用最强

（同Ⅰ代），对酶不稳；

头孢呋辛：可经过血脑屏障，毒性低；

头孢克洛：药代优于头孢呋辛（达峰时间、峰浓度、生物利用度均优于前者），对流感嗜血杆菌作用强。

头孢替安酯：口服吸收快速，组织浓度高(胆系)。

头孢丙烯:口服，用于小区取得性呼吸道感染。

;Ⅲ代：应用不妥，诱导ESBLS

头孢他啶：抗绿脓最强，对酶稳，诱导产生ESBLs作用强；

对MRSA、肠球菌、厌氧菌作用差；

头孢哌酮：抗绿脓仅次于头孢他啶，对酶不稳，

对MRSA较其它Ⅲ代优，对肠球菌、厌氧菌作

用很好，胆汁中浓度高；

头孢曲松：对肠杆菌有强大作用，对酶稳定，t1/2=8h,

能够OD给药。肝肾双途经排泄；可透过血脑

屏障；对绿脓、MRSA、肠球菌、厌氧菌耐药。

头孢噻肟：抗G-与头孢曲松相同，但t1/2=0.5-1h,需

q6-8h给药。对绿脓、肠球菌、厌氧菌作用差；

头孢地嗪：有免疫调整作用.

;Ⅲ代口服头孢菌素

头孢地尼：定位：小区取得性感染(CAI)

CAI常见致病菌：肺炎链球菌、金葡菌、

流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌

抗G+球菌作用优于头孢克洛,

耐酶：对因为产酶而耐青G菌敏感，

对因为PBP改变而耐青G菌无效。

头孢布烯：对肠杆菌活性强，

对绿脓、金葡、肠球菌、不动杆菌、

厌氧菌无效；

酯型前体药：头孢克肟、头孢特仑酯、

头孢他美酯、头孢噻腾、

头孢泊肟酯、头孢地妥仑酯

;Ⅳ代头孢：头孢吡肟、头孢匹罗、头孢克定

更易透过G-外膜，菌体内浓度高；与青霉素结合蛋白亲和力更强；对G-杆菌活性增强，尤其是抗绿脓活性增强。

对G+球菌，如葡萄球菌、链球菌作用强于三代头孢，但对MRSA作用仍不理想；

对β-??酰胺酶较三代稳定，但对部分ESBLs仍不稳定，并非对全部耐三代头孢G-有效。

产AmpC酶细菌感染：可用四代头孢，三代无效。

;非经典β-内酰胺类-碳青霉烯类

特点：

抗菌谱广，对G＋、G－菌、厌氧菌作用显著；

对β内酰胺酶高度稳定，但对金属酶不稳定。

品种分布：

亚胺培南+西司他丁钠→泰能；

美罗培南→对肾脱氢肽酶稳定，既提升了

抗菌活性，又降低了其对肾及中枢毒性。

比较：亚胺培南与美罗培南抗菌谱相同，抗G+球菌活性前者稍强于后者，抗G-杆菌则相反，但对不动杆菌亚胺培南稍强。抗厌氧菌活性相同。

临床应用：适合用于各种敏感菌所致危重感染，

可用于产ESBLs或AmpC酶耐药细菌感染。

不足：屎肠球菌、嗜麦芽窄食单胞菌、黄杆菌属等，

因为产生金属酶、耐甲氧西林葡萄球菌(MRS)因靶位

改变对本药耐药。

;非经典β-内酰胺类

单环菌素类：氨曲南、卡芦莫南、奥西莫南

(G－、抗绿脓与头孢哌酮相同，耐

酶，对厌氧菌无效)

氧头孢烯类：氟氧头孢（MRSA）、拉氧头孢

(G-、G+、厌氧菌，耐酶)

头霉素类：头孢西丁：(抗脆弱类杆菌)

头孢美唑：抗革兰氏阳性厌氧菌(消

化球菌、消化链球菌)

头孢米诺：活性似三代头孢。

β-内酰胺酶抑制剂：克拉维酸、舒巴坦、他唑巴

坦。

;

β-内酰胺类不良反应;有致出血倾向及需戒酒抗菌药品;应用举例;数日后患者痰培养明确为肺炎杆菌，药

敏试验提醒对头孢曲松敏感，且见疗

效，继续用药，直至痊愈。如疗效不佳

或药敏试验提醒对头孢曲松耐药，此时

考虑产ESBL菌株可能，应依据药敏结果

改用碳青霉烯类等其它抗菌药，但应注

意按肾功效减退程度调整剂量。;（2）患者，30岁，因转移性右下腹疼痛伴

发烧3日急症入院。入院前因中上腹阵发

性疼痛，后转至右下腹半日，在小区医

院检验，诊为“阑尾炎”。即静滴头孢

他定2g，