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通用名赖氨匹林肠溶胶囊
曾用名
英文名DL-LYSINEASPIRINENTERIC-COATEDCAPSULES
拼音名LAIANPILINCHANGRONGJIAONANG
药品类别解热镇痛及非甾体抗炎镇痛药
性状本品为肠溶胶囊剂,内容物为白色或类白色。本品对湿热均不稳定。
药理毒理本品为阿司匹林与赖氨酸的复盐。为非甾体抗炎药,在体内解离为阿司匹林,
小剂量使用主要发挥抗血小板聚集作用。
药代动力学本品口服后在胃肠道、肝及血液内大部分很快水解为水杨酸盐,血药浓度达峰
时间约3.7小时,吸收后分布于各组织,也能渗入关节腔、脑脊液中。水杨酸盐的蛋白结合
率为65-90%,血药浓度高时结合率相应降低,水杨酸盐进一步代谢为水杨尿酸及葡萄糖醛酸
结合物,小部分氧化为龙胆酸。代谢物及小部分游离水杨酸由肾脏排泄,水杨酸盐的T1/2
受剂量大小与尿的pH值影响,一次小剂量服用时T1/2为2-3小时,大剂量可达20小时。
适应症本品主要用于抑制血小板聚集,减少动脉粥样硬化患者的心肌梗塞、短暂性脑缺血
或中风发生。
用法用量口服,一日0.1~0.3g(1~3粒),一次或分次服用,或遵医嘱.本品应整粒吞
服。
不良反应一般用于解热镇痛的剂量很少引起不良反应。长期大量用药(治疗风湿热)、尤
其当药物血浓度>200mg/m1时较易出现不良反应。血药浓度愈高,不良反应愈明显。(1)较
常见的有恶心、呕吐、上腹部不适或疼痛等胃肠道反应,停药后多可消失。长期或大剂量服
用可有胃肠道出血或溃疡。(2)中枢神经:出现可逆性耳鸣、听力下降,多在服用一定疗程,
药物血浓度达200~300mg/m1后出现。(3)过敏反应:表现为哮喘、荨麻疹、血管神经性水
肿或休克。多为易感者,服药后迅速出现呼吸困难,严重者可致死亡,称为阿司匹林哮喘。
有的是阿司匹林过敏、哮喘和鼻息肉三联征,往往与遗传和环境因素有关。(4)肝、肾功能
损害,与剂量大小有关,尤其是剂量过大使血药浓度达250mg/∕ml时易发生。损害均是可逆
性的,停药后可恢复,但有引起肾乳头坏死的报道。
禁忌症下列情况应禁用:①活动期溃疡病或其它原因引起的消化道出血;②血友病或血小
板减少症;③有阿司匹林或其它非甾体抗炎药过敏史者,尤其是出现哮喘、神经血管性水肿
或休克者。
注意事项(1)交叉过敏反应。对某一种水杨酸类药物或非甾体抗炎药过敏时也可能对另
一种水杨酸类药过敏。但是对本品过敏者不一定对非乙酰化的水杨酸类药过敏。(2)对诊断
的干扰:①可干扰尿酮体试验;②血清尿酸测定:当血药浓度超过130μg/m1时,用比色
法测定尿酸,可得假性高值,但用尿酸酶法则不受影响;③尿5-羟吲哚醋酸(5-HIAA)及
17-酮类固醇测定,用荧光法测定时会受本品干扰;④尿香草基杏仁酸(VMA)测定,取决于
所用方法,结果可高可低不稳定;⑤出血时间测定,由于本品抑制血小板聚集,可使出血时
间延长,剂量小到40mg也会影响血小板功能,但是临床上尚未见小剂量(<150mg=引起出
血的报道;⑥肝功能试验,包括谷丙转氨酶、谷草转氨酶及血清碱性磷酸酶,当血药浓度250
μg/m1时可有异常改变,剂量减小时可恢复正常;⑦凝血酶原时间测定,大量应用,尤其
是血药浓度300μg/ml时凝血酶原时间可延长;⑧血钾测定,本品作用于肾小管,使钾排
泄增多,导致血钾降低;⑨血清甲状腺素(T4)及三碘甲状腺素(T3)测定,当应用放射免
疫法测定及应用大剂量本品时可得较低结果。⑩由于本品与酚磺酞在肾小管竞争性排泄,而
使酚磺酞排泄减少(即PSP排泄试验)(3)下列情况时应慎用:①有哮喘及其它过敏性反应
时;②血小板减少者;③葡萄糖6磷酸脱氢酶缺陷者;④痛风(本品可影响其它排尿酸药
的作用,小剂量时可能引起尿酸潴留);⑤肝功能减退时可加重肝脏毒性反应,加重出血倾
向,肝功能不全或肝硬变患者易出现肾脏不良反应;⑥肾功能不全时有加重肾脏毒性的危险;
⑦心功能不全或高血压,大量应用可能引起心力衰竭或肺水肿。(4)长期大量用药时应定期
检查红细胞压积、肝功能及血清水杨酸含量测定。
孕妇及哺乳期妇女用药本品易于通过胎盘,妊娠早晚期用药都有致畸作用,长期使用可
使产程延长,产后出血增多等,故禁用;也可在乳汁中排泄,长期大剂量用药时婴儿有可能
产生不良反应,哺乳期妇女禁用。
儿童用药一般12岁以下
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