(完整版)赖氨匹林肠溶胶囊.pdf

通用名赖氨匹林肠溶胶囊

曾用名

英文名DL-LYSINEASPIRINENTERIC-COATEDCAPSULES

拼音名LAIANPILINCHANGRONGJIAONANG

药品类别解热镇痛及非甾体抗炎镇痛药

性状本品为肠溶胶囊剂，内容物为白色或类白色。本品对湿热均不稳定。

药理毒理本品为阿司匹林与赖氨酸的复盐。为非甾体抗炎药，在体内解离为阿司匹林，

小剂量使用主要发挥抗血小板聚集作用。

药代动力学本品口服后在胃肠道、肝及血液内大部分很快水解为水杨酸盐，血药浓度达峰

时间约3.7小时，吸收后分布于各组织，也能渗入关节腔、脑脊液中。水杨酸盐的蛋白结合

率为65-90%，血药浓度高时结合率相应降低，水杨酸盐进一步代谢为水杨尿酸及葡萄糖醛酸

结合物，小部分氧化为龙胆酸。代谢物及小部分游离水杨酸由肾脏排泄，水杨酸盐的T1/2

受剂量大小与尿的pH值影响，一次小剂量服用时T1/2为2-3小时，大剂量可达20小时。

适应症本品主要用于抑制血小板聚集，减少动脉粥样硬化患者的心肌梗塞、短暂性脑缺血

或中风发生。

用法用量口服，一日0.1～0.3g（1～3粒），一次或分次服用，或遵医嘱.本品应整粒吞

服。

不良反应一般用于解热镇痛的剂量很少引起不良反应。长期大量用药（治疗风湿热）、尤

其当药物血浓度＞200mg/m1时较易出现不良反应。血药浓度愈高，不良反应愈明显。（1）较

常见的有恶心、呕吐、上腹部不适或疼痛等胃肠道反应，停药后多可消失。长期或大剂量服

用可有胃肠道出血或溃疡。（2）中枢神经：出现可逆性耳鸣、听力下降，多在服用一定疗程，

药物血浓度达200～300mg/m1后出现。（3）过敏反应：表现为哮喘、荨麻疹、血管神经性水

肿或休克。多为易感者，服药后迅速出现呼吸困难，严重者可致死亡，称为阿司匹林哮喘。

有的是阿司匹林过敏、哮喘和鼻息肉三联征，往往与遗传和环境因素有关。（4）肝、肾功能

损害，与剂量大小有关，尤其是剂量过大使血药浓度达250mg/∕ml时易发生。损害均是可逆

性的，停药后可恢复，但有引起肾乳头坏死的报道。

禁忌症下列情况应禁用：①活动期溃疡病或其它原因引起的消化道出血；②血友病或血小

板减少症；③有阿司匹林或其它非甾体抗炎药过敏史者，尤其是出现哮喘、神经血管性水肿

或休克者。

注意事项（1）交叉过敏反应。对某一种水杨酸类药物或非甾体抗炎药过敏时也可能对另

一种水杨酸类药过敏。但是对本品过敏者不一定对非乙酰化的水杨酸类药过敏。（2）对诊断

的干扰：①可干扰尿酮体试验；②血清尿酸测定：当血药浓度超过130μg/m1时，用比色

法测定尿酸，可得假性高值，但用尿酸酶法则不受影响；③尿5-羟吲哚醋酸（5-HIAA）及

17-酮类固醇测定，用荧光法测定时会受本品干扰；④尿香草基杏仁酸（VMA）测定，取决于

所用方法，结果可高可低不稳定；⑤出血时间测定，由于本品抑制血小板聚集，可使出血时

间延长，剂量小到40mg也会影响血小板功能，但是临床上尚未见小剂量（＜150mg＝引起出

血的报道；⑥肝功能试验，包括谷丙转氨酶、谷草转氨酶及血清碱性磷酸酶，当血药浓度250

μg/m1时可有异常改变，剂量减小时可恢复正常；⑦凝血酶原时间测定，大量应用，尤其

是血药浓度300μg/ml时凝血酶原时间可延长;⑧血钾测定，本品作用于肾小管，使钾排

泄增多，导致血钾降低；⑨血清甲状腺素（T4）及三碘甲状腺素（T3）测定，当应用放射免

疫法测定及应用大剂量本品时可得较低结果。⑩由于本品与酚磺酞在肾小管竞争性排泄，而

使酚磺酞排泄减少（即PSP排泄试验）（3）下列情况时应慎用：①有哮喘及其它过敏性反应

时；②血小板减少者；③葡萄糖6磷酸脱氢酶缺陷者；④痛风（本品可影响其它排尿酸药

的作用，小剂量时可能引起尿酸潴留）；⑤肝功能减退时可加重肝脏毒性反应，加重出血倾

向，肝功能不全或肝硬变患者易出现肾脏不良反应；⑥肾功能不全时有加重肾脏毒性的危险；

⑦心功能不全或高血压，大量应用可能引起心力衰竭或肺水肿。（4）长期大量用药时应定期

检查红细胞压积、肝功能及血清水杨酸含量测定。

孕妇及哺乳期妇女用药本品易于通过胎盘，妊娠早晚期用药都有致畸作用，长期使用可

使产程延长，产后出血增多等，故禁用；也可在乳汁中排泄，长期大剂量用药时婴儿有可能

产生不良反应,哺乳期妇女禁用。

儿童用药一般12岁以下