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药理学甲状腺激素和抗甲状腺药物专家讲座第1页

第三十六章甲状腺激素及抗甲状腺药AntityroidDrugs甲状腺激素和抗甲状腺药物专家讲座第2页

教学基本要求1.甲状腺激素*甲状腺激素生物合成及生理作用。*甲状腺激素药理作用和临床应用。2.抗甲状腺药*硫脲类。*碘及碘化物。*?受体阻断药。甲状腺激素和抗甲状腺药物专家讲座第3页

教学基本要求掌握：1.抗甲状腺药种类；2.硫脲类药品、大剂量碘药理作用、临床应用及不良反应。熟悉：1.甲状腺激素药理作用和临床应用；2.?受体阻断药抗甲状腺作用及应用。甲状腺激素和抗甲状腺药物专家讲座第4页

教学基本要求了解：1.甲状腺激素合成、分泌及其调整、生理作用及机制；2.促甲状腺激素（TSH）与促甲状腺释放激素（TRH）临床应用；3.放射线碘抗甲状腺作用及应用。甲状腺激素和抗甲状腺药物专家讲座第5页

第一节甲状腺激素【甲状腺激素合成、贮存、分泌与调整】碘摄取：甲状腺腺泡细胞能主动摄取碘。碘活化和酪氨酸碘化：在过氧化物酶作用下进行。耦联：碘化酪氨酸耦联成T4和T3。甲状腺激素和抗甲状腺药物专家讲座第6页

第一节甲状腺激素【甲状腺激素合成、贮存、分泌与调整】释放：在蛋白水解酶作用下甲状腺球蛋白分解并释放出T4、T3进入血液。调整：受促甲状腺激素（thyroid-stimulatinghormone,TSH）及促甲状腺激素释放激素(thyrotropin-releasinghormone,TRH)调整，血中T4和T3可负反馈调整TSH和TRH释放。甲状腺激素和抗甲状腺药物专家讲座第7页

图36-1甲状腺激素合成、分泌、调整、及抗甲状腺药作用步骤示意图第一节甲状腺激素甲状腺激素和抗甲状腺药物专家讲座第8页

图36-2甲状腺激素及其代谢物结构第一节甲状腺激素甲状腺激素和抗甲状腺药物专家讲座第9页

【生理、药理作用】1．维持正常生长发育。2．促进代谢和产热。3．提升机体交感-肾上腺系统反应性。T3作用快而强，T4作用弱而慢。甲状腺激素在细胞核内与其受体结合，诱导靶基因转录而发挥效应。第一节甲状腺激素甲状腺激素和抗甲状腺药物专家讲座第10页

【临床应用】1．甲状腺功效低下呆小病、粘液性水肿。2．单纯性甲状腺肿补充内源性激素不足，并抑制TSH过多分泌。3．其它减轻甲亢患者服用抗甲状腺药后突眼、甲状腺肿大及预防甲状腺功效低下等。第一节甲状腺激素甲状腺激素和抗甲状腺药物专家讲座第11页

【不良反应】*甲亢症状、腹泻、呕吐、发烧、脉搏快而不规则，甚至有心绞痛、心力衰竭、肌肉震颤或痉挛等。*可用β受体阻断药反抗。第一节甲状腺激素甲状腺激素和抗甲状腺药物专家讲座第12页

一、硫脲类硫氧嘧啶类甲硫氧嘧啶(methlthiouracil，MTU)丙硫氧嘧啶(propylthiouracil，PTU)咪唑类甲巯咪唑(thiamazole，他巴唑tapazole)卡比马唑(carbimazole，甲亢平)第二节抗甲状腺药甲状腺激素和抗甲状腺药物专家讲座第13页

【药理作用及机制】1．抑制甲状腺激素合成。经过抑制甲状腺过氧化物酶，抑制酪氨酸碘化及耦联,普通症状改进常需2～3周，基础代谢率恢复正常须1～2个月。2．抑制外周组织T4转化为T3。3．免疫抑制作用。第二节抗甲状腺药甲状腺激素和抗甲状腺药物专家讲座第14页

【临床应用】1．甲亢内科治疗轻症和不宜手术或放射性碘治疗者，如儿童、青少年、术后复发、年老体弱中重度患者、兼有心、肝、肾、出血性疾患等病人。2．甲状腺手术前准备降低甲状腺手术合并症及甲状腺危象，但可使TSH分泌增多，使腺体增生，组织脆而充血。3．甲状腺危象治疗较大剂量丙硫氧嘧啶（首选）阻止甲状腺素合成第二节抗甲状腺药甲状腺激素和抗甲状腺药物专家讲座第15页

【不良反应】1．过敏反应。最常见。2．消化道反应。3．粒细胞缺乏症。最严重。4．甲状腺肿及甲状腺功效减退。第二节抗甲状腺药甲状腺激素和抗甲状腺药物专家讲座第16页

二、碘及碘化物【药理作用】1.小剂量碘是合成甲状腺激素原料，可预防单纯性甲状腺肿。2.大剂量碘有抗甲状腺作用，主要抑制甲状腺激素释放。主要抑制甲状腺激素释放，作用快而强，但不持久。第二节抗甲状腺药甲状腺激素和抗甲状腺药物专家讲座第17页

第二节抗甲状腺药