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抗心绞痛药专题知识培训抗心绞痛药专题知识培训第1页

概述冠状动脉供血不足引发心肌急剧、暂时缺血与缺氧综合征，临床表现:阵发性胸骨后压榨性疼痛并向左上肢放散。分型劳累型心绞痛：稳定型心绞痛、初发型心绞痛、恶化型心绞痛自发型心绞痛：卧位型心绞痛、变异型心绞痛、中间综合征、梗死后心绞痛混合型心绞痛抗心绞痛药专题知识培训第2页

运动情绪激动食物严寒易感原因缓解原因休息舌下含服硝酸甘油稳定型心绞痛常见病因：动脉粥样硬化胸骨后疼痛，不超出15minBACKMAINEXITINDEXNEXT抗心绞痛药专题知识培训第3页

心绞痛通常伴随ST段压低Standing1min.3min.7min.9min.稳定型心绞痛在发作间，ECG完全正常抗心绞痛药专题知识培训第4页

不稳定型心绞痛频率增加、疼痛严重程度及连续时间延长多发生在休息时10-20%病人发生心肌梗死冠脉内不稳定粥样斑块继发病理改变，使局部心肌血流量显著下降，如斑块内出血，斑块纤维帽出现裂隙、血小板聚集/刺激冠状动脉痉挛。抗心绞痛药专题知识培训第5页

变异型心绞痛休息状态下因为冠状动脉痉挛所致短暂ST段抬高BACKMAINEXITINDEXNEXT抗心绞痛药专题知识培训第6页

心绞痛病生理特点心肌暂时性缺血缺氧，代谢产物乳酸、组胺、钾离子等刺激交感神经传入中枢引发疼痛。心绞痛是因为心脏血和氧供需失平衡所致。归纳为两方面：冠脉供血不足心肌耗氧量↑抗心绞痛药专题知识培训第7页

室内压室内容积心肌供氧与需氧关系冠脉血流心肌收缩力心率心室壁张力Arrhythmias心肌缺血胸痛LVDysfunctionO2demandO2supply灌注压血流量侧支循环抗心绞痛药专题知识培训第8页

抗心绞痛药品作用增加冠状动脉供血：解除冠脉痉挛或促进侧枝循环形成降低心肌需氧量：减弱心室壁肌张力；降低心肌收缩强度；减慢心率抗血小板粘附、聚集，抑制血栓形成抗心绞痛药专题知识培训第9页

抗心绞痛药品分类硝酸酯类Nitrates?受体阻断药?-blockers钙拮抗剂calciumchannelblockers抗血栓、抗血小板药抗心绞痛药专题知识培训第10页

硝酸酯类Nitrates硝酸甘油（Nitroglycerin，NTG）硝酸异山梨酯（isosorbidedinitrate，ISDN,消心痛）硝酸戊四硝酯（pentaerythritoltetranitrate）单硝酸异山梨酯（isosorbidemononitrate，ISMN）抗心绞痛药专题知识培训第11页

硝酸甘油（Nitroglycerin）【药理作用】松弛平滑肌作用，以松弛血管平滑肌最显著。静脉＞动脉，较大冠状动脉有显著舒张作用，扩张肺血管毛细血管括约肌较弱抗心绞痛药专题知识培训第12页

1.降低心肌耗氧（1）扩张静脉，降低前负荷:较大静脉扩张（最显著）→使血液贮存在静脉中→回心血量降低→前负荷下降→室壁张力、LVEDP下降→心肌耗氧量↓（2）舒张动脉，降低后负荷：动脉扩张→左室射血阻力降低→后负荷↓→心脏作功降低→心肌耗氧量↓（3）对心脏区域性耗氧量影响：在没有显著增加冠脉流量情况下，选择性增加心内膜下层PO2缺点：血压下降→反射性心率增加，心肌收缩力增加→心肌耗氧增加抗心绞痛药专题知识培训第13页

2.改进心肌血液重分布，有利于缺血区血液灌注选择性扩张冠脉大输送血管，增加缺血区血流量降低左室充盈压，增加心内膜供血，改进左室顺应性刺激侧支循环或使已经有侧支循环开放，增加缺血区血液灌注抗心绞痛药专题知识培训第14页

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作用机制硝酸酯类谷胱苷肽转移酶NO-SH亚硝基硫醇+鸟苷酸环化酶（Fe2+）cGMP↑+cGMP依赖性蛋白激酶Ca2+↓肌球蛋白轻链去磷酸化血管平滑肌松弛抗心绞痛药专题知识培训第16页

【体内过程】不宜口服，显著首关效应（F:8%）舌下含化易吸收（F:80%），且防止首关效应。1～2分钟起效，连续20～30分钟。也可经皮肤吸收（2%硝酸甘油软膏或贴膜剂）。在肝内经谷胱苷肽-有机硝酸酯还原酶代谢，生成二硝酸代谢物，一硝酸代谢物抗心绞痛药专题知识培训第17页

【临床应用】1.治疗心绞痛：适合用于各类心绞痛既可用于缓解急性发作，又能作为预防用药，也可用作诊疗性治疗急性发作：舌下含服或气雾吸入发作频繁：静脉滴注预防：皮肤给药，口服缓释片、口颊片（注意体位、血压）抗心绞痛药专题知识培训第18页

2.治疗急性心肌梗死早期短时间小剂量静脉注射硝酸甘油减轻耗氧量，减轻缺血损伤，改进与缺血性心肌损伤和梗死面积相关侧枝循环，降低梗死面积。抗血小