《经皮给药制剂》课件.pptxVIP

《经皮给药制剂》课程简介本课程将深入探讨经皮给药制剂的基础理论、制备工艺以及临床应用。学习内容涵盖皮肤结构与吸收机制、辅料选择、剂型设计、制备技术等多个方面。通过生动的案例分析和实践训练,使学生全面掌握经皮给药的关键技术,为从事制药研发和临床应用奠定坚实基础。byhpzqamifhr@

经皮给药的概念1定义经皮给药是指药物通过皮肤进入体内的给药途径。它可以直接作用于皮肤表面，也可以起全身性作用。2特点相比于口服给药和静脉给药,经皮给药能够减少首次代谢效应,降低胃肠道副反应,提高患者依从性。3应用范围广泛应用于治疗皮肤病、止痛、戒烟、荷尔蒙替代等领域,也可用于大分子药物给药。

经皮给药的优势方便使用与口服制剂相比,经皮给药制剂无需吞服药物,避免了患者服药时的不适感。同时也无需注射,整个给药过程简单便捷。维持稳定血药浓度经皮吸收缓慢,有利于维持药物在体内的长效作用,可以避免反复给药所导致的血药浓度波动。减少首过效应经皮给药能够规避肝肠道代谢,从而避免了首过效应,提高了药物的生物利用度。减少毒副作用通过缓慢吸收,经皮给药可以减少药物在体内的高峰浓度,从而降低毒副作用的发生。

经皮给药的局限性皮肤屏障作用皮肤作为一个有效的保护屏障,会限制药物通过的能力,降低了经皮给药的疗效。个体差异大不同人群和部位的皮肤性质存在很大差异,会影响药物的吸收和释放。给药剂量有限经皮给药时,药物输送量受制于皮肤的通透性,难以达到全身性治疗的给药剂量。作用时间短暂药物在皮肤内的滞留时间较短,难以维持长期的稳定治疗浓度。

影响经皮吸收的因素皮肤结构皮肤的各层结构,如角质层、表皮、真皮和皮下组织等,会影响药物的渗透和吸收。角质层厚度不同身体部位的角质层厚度不同,会影响药物在皮肤中的穿透速率。血供灌注皮肤血管网的分布和血流灌注情况会影响药物在皮肤中的吸收和转运。药物性质药物的理化性质,如分子量、溶解度、离子化状态等,都会影响其在皮肤中的渗透和吸收。

皮肤的结构与功能人体皮肤由表皮、真皮和皮下组织三层组成。表皮主要包括角质层、颗粒层、基底层等。真皮由致密层和松散层构成,含有大量血管和神经末梢。皮下组织由脂肪组织和结缔组织组成,具有保护和营养皮肤的作用。皮肤具有防护、感知、调节等多种生理功能,是人体最大的器官。

角质层的屏障作用保护作用角质层作为皮肤的最外层,可以有效阻挡外界物质进入人体,发挥保护作用。阻水作用角质层富含脂质,能阻止水分从体内渗出,维持皮肤的湿润状态。屏障作用角质层是人体最重要的屏障,可以阻挡有害物质和微生物的侵入,保护皮肤健康。

提高经皮吸收的方法1渗透促进剂使用能够提高药物在皮肤屏障中渗透的化学助剂,如丙二醇、月桂醇等。这些物质可以暂时性地改变皮肤的通透性,增强药物的吸收。2物理促进技术包括电导穿孔、声波等物理方法,通过在皮肤表面施加电流或声波,暂时性地打开皮肤屏障,提高药物的经皮递送效率。3皮肤前处理在给药前对皮肤进行一定的预处理,如剥离角质层、增加局部血流等,可以增加皮肤的渗透性,提高药物的吸收。4配方优化通过调整药物的理化性质、给药剂型、载体等因素,优化制剂配方,可以进一步提高药物的经皮吸收。

渗透促进剂的作用机理提高皮肤通透性渗透促进剂通过改变皮肤的屏障性,提高其对药物的通透性,促进药物在皮肤中的扩散和吸收。增加富脂性某些促进剂能与皮肤中的脂质成分结合,增加皮肤的亲脂性,从而提高脂溶性药物的渗透性。影响角质层部分促进剂能作用于角质层,改变其结构和性质,降低其屏障功能,从而促进药物的吸收。影响载体形态一些促进剂能改变载体的物理化学性质,如溶解度、离子态、微乳粒子大小等,进而影响药物的渗透性。

渗透促进剂的种类化学渗透促进剂通过改变皮肤屏障性质,提高药物渗透吸收的化学物质,如DMSO、丙二醇等。物理渗透促进剂利用物理方法暂时破坏角质层屏障,增强皮肤通透性的方法,如电穿孔、超声波等。生物渗透促进剂利用生物成分如脂肪酸、角质素等改善皮肤屏障,增强药物渗透吸收的生物制剂。

渗透促进剂的选择原则1溶解性和亲和力渗透促进剂应能良好溶解于药物和给药基质中,并具有一定的亲和力以便进入皮肤。2低刺激性和毒性选用的渗透促进剂不应对皮肤和黏膜产生明显的刺激和毒性作用。3增强渗透能力渗透促进剂应能有效提高药物在皮肤中的渗透扩散能力,增强其生物利用度。4安全性和稳定性选用的渗透促进剂应具有良好的安全性和化学稳定性,不会对给药制剂造成不利影响。

经皮给药制剂的剂型不同剂型经皮给药制剂包括酊剂、乳膏、凝胶、贴剂等多种剂型,可根据给药部位、药物性质以及给药目的选择合适的剂型。给药位置经皮给药制剂通常直接涂抹或敷贴于给药部位,实现局部给药或全身给药。制备工艺不同剂型的经皮给药制剂采用特定的制备方法,如乳膏的乳化、凝胶的凝胶化、贴剂的涂布等。

贴剂的制备工艺基料选择根据给