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麻黄碱考点：1.苯环无-OH，不受COMT影响，作用时间延长，化合物极性下降易进入CNS2.N上有一个-CH3，不易被MAO脱氨，稳定性增加，但活性下降,毒性增加。左旋体(1R,2S):特征反应：高锰酸钾生成苯甲醛+甲胺右旋体(1S,2S)：伪麻黄碱沙美特罗：沙丁胺醇N上引入脂溶性苯丁氧乙基特布他林：间二酚克伦特罗：3.5酚羟基被Cl取代，“瘦肉精”福莫特罗：长效、明显抗炎作用沙丁胺醇多巴胺—没有麻黄碱、间羟胺、福莫特罗—2个其他都1个拮抗剂普萘洛尔噻吗洛尔美替洛尔1.盐酸普萘洛尔芳氧丙醇胺结构

性质：①盐酸盐，溶水，水溶液酸性

②一个手性碳，S左旋体作用＞R，用消旋体

③光、酸性，异丙氨基氧化

④非选择性的β受体阻滞剂，主要缺点是脂溶性大，易透过血脑屏障，产生中枢效应

索他洛尔：唯一的苯乙醇胺结构、甲基磺酰胺基、钾通道阻断作用阿替洛尔：对位氨酰基美托洛尔：对位甲氧乙基艾司洛尔：对位甲酯、短效、软药比索洛尔：特异性高、无血糖血脂反应卡维地洛：咪唑环抗氧化拉贝洛尔：αβ拮抗剂芳氧丙醇胺水杨酸类构效关系1.水杨酸中的羧酸是产生抗炎活性的必要基团，酸性减低，只能保留镇痛作用，无抗炎作用2.分子中游离的羧基是引起胃粘膜刺激的主要原因3.改变邻位之间的关系，活性消失4.水杨酸苯环引入芳环（酯的对位）活性增加乙酰苯胺类对乙酰氨基酚代谢产物及毒性非甾体抗炎药一、苯乙酸类：吲哚美辛、舒林酸、双氯芬酸钠1.都具有酸性.2.吲哚美辛和双氯芬酸钠代谢产物无活性二、苯丙酸类布洛芬、萘普生1）结构为芳基丙酸，溶于碱2）1个手性C，临床使用消旋体S（+）活性强体内R型可转化成S型三、1,2-苯并噻嗪类，昔康类吡罗昔康特点：①具有酸性，结构3,4位烯醇存在互变异构；②含磺酰胺；③环氧酶抑制剂，半衰期长。抗痛风药1.控制尿酸盐对关节造成炎症的药物，秋水仙碱；

2.增加尿酸排泄的药物，丙磺舒，苯溴吗隆3.黄嘌呤氧化酶抑制剂，别嘌醇，非布索坦24.既能抑制环氧合酶，又能抑制酯氧合酶的芳基乙酸类非甾体抗炎药是A.双氯芬酸钠B.阿司匹林C.布洛芬D.美洛昔康E.塞来昔布A.丙磺舒B.苯溴吗隆C.别嘌醇D.秋水仙碱E.赛庚啶25.来源于天然植物，长期使用会产生骨髓抑制的抗痛风药26.在体内通过抑制黄嘌呤氧化酶，减少尿酸的生物合成，降低血中尿酸的抗痛风药物是27．关于对乙酰氨基酚的说法，错误的是A．对乙酰氨基酚分子中含有酰胺键，正常储存条件下易发生变质B．对乙酰氨基酚在体内代谢可产生乙酰氨基酚，引起肾毒素和肝毒素C．大剂量服用对乙酰氨基酚中毒时，可用谷胱甘肽或乙酰半胱氨酸解毒D．对乙酸氨基酚在体内主要与葡萄糖醛酸或硫酸结合，从肾脏排泄E．对乙酰氨基酚可与阿司匹林形成前药28．用过抑制黄蝶呤氧化酶减少尿酸生成的抗痛风药物是A．秋水仙碱B．丙磺舒C．别嘌醇D．苯溴马隆E．布洛芬呼吸系统疾病用药一、镇咳药右美沙芬1.右旋镇咳，左旋镇痛2.代谢物主要为N-去甲基，3位羟基化外周：苯丙哌林喷托维林非成瘾、双重机制二、祛痰药1.氨溴索结构：溴己新的代谢产物两个手性碳2.乙酰半胱氨酸结构：N-乙酰，半胱氨酸性质：蒜臭味,易氧化，避光保存,临用前配制可与金属离子络合（解毒）作用:1.较强的黏痰溶解作用:分子中所含有的-SH能使痰液中痰蛋白多肽链的（-S-S-)断链。2.用于对乙酰氨基酚中毒的解毒3.羧甲司坦：类似物-SH酯化不游离31.为半胱氨酸的衍生物，可作为对乙酰氨基酚中毒32.为半胱氨酸的衍生物，不能用于对乙酰氨基酚中毒A.氨溴索B.羧甲司坦C.右美沙芬D.苯丙哌林E.磷酸可待因29.含有半胱氨酸结构，可降低痰粘度的祛痰药30.在体内代谢成吗啡，被列入我国麻醉品目录的是按作用机制分类，平喘药主要有

A.β2肾上腺素受体激动剂

B.糖皮质激素

C.M胆碱受体抑制剂

D.与白三烯有关的药物

E.磷酸二酯酶抑制剂平喘药一、白三烯受体拮抗剂XX司特：孟鲁司特：一个手性C，极少进入CNS齐留通考点：1.有一个手性中心，活性相同，代谢不