喹啉与青蒿素类抗疟药物分析.pptx

喹啉与青蒿素类抗疟药物分析喹啉与青蒿素类抗疟药物分析第1页

Contents4基础结构与主要性质123判别试验相关物质检验含量测定喹啉与青蒿素类抗疟药物分析第2页

第一节喹啉类药品分析一、基础结构与主要性质（一）结构喹啉杂环喹啉与青蒿素类抗疟药物分析第3页

喹核碱喹啉环喹啉与青蒿素类抗疟药物分析第4页

（二）化学性质1.碱性奎宁和奎尼丁:喹核碱含脂环氮，碱性强，pKb1分别为5.07和5.4喹啉环系芳环氮，碱性较弱，pKb2分别为9.7和102.旋光性硫酸奎宁为左旋体，其比旋度为-237o至-244o；硫酸奎尼丁为右旋体，其比旋度为+275o至+290o；喹啉与青蒿素类抗疟药物分析第5页

3.荧光特征硫酸奎宁和硫酸奎尼丁在稀硫酸溶液中均显蓝色荧光。4.UV喹啉与青蒿素类抗疟药物分析第6页

二、判别试验（一）绿奎宁反应绿奎宁反应是奎宁和奎尼丁特殊判别反应。其反应以下：Ch.P收载方法判别方法：取其水溶液加溴试液2～3滴和氨试液1ml，即显翠绿色；加酸至中性显蓝色；酸性则呈紫红色；翠绿色可转溶于醇、氯仿中而不溶于醚。喹啉与青蒿素类抗疟药物分析第7页

（二）光谱特征1.UV2.IR3.荧光（三）无机酸盐利用硫酸奎宁和硫酸奎尼丁显硫酸盐反应；二盐酸奎宁显氯化物反应，可用无机盐鉴别方法进行判别。喹啉与青蒿素类抗疟药物分析第8页

四、含量测定硫酸奎宁含量测定—非水溶液滴定法在水中硫酸是二元酸，能够解离出两个氢离子。在冰醋酸中硫酸是一元酸，解离出一个氢离子，只能滴定至硫酸氢盐，不能滴定至硫酸。(BH+)2·SO42-+HClO4→(BH+)·ClO4-+(BH+)·HSO4-喹啉与青蒿素类抗疟药物分析第9页

两个N原子喹啉N，属于芳环族N，碱性较弱喹核N，属于脂环族N，碱性较强喹啉与青蒿素类抗疟药物分析第10页

奎宁与硫酸结合时，一分子硫酸能与两分子奎宁结合，即：喹啉与青蒿素类抗疟药物分析第11页

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硫酸奎宁片测定：硫酸奎宁片剂碱化处理，生成奎宁游离碱，然后再用高氯酸标准溶液直接滴定。此时1摩尔硫酸奎宁可消耗4摩尔高氯酸，所以片剂分析滴定度与原料药分析滴定度不一样。喹啉与青蒿素类抗疟药物分析第13页

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第二节青蒿素类药品分析一、基础结构与主要性质（一）结构青蒿素双氢青蒿素喹啉与青蒿素类抗疟药物分析第15页

（二）化学性质1、氧化性过氧桥倍半萜内酯2、旋光性右旋3、水解反应内酯结构（碱性条件下水解）4、UV吸收母核无吸收，取代基不一样喹啉与青蒿素类抗疟药物分析第16页

二、判别试验（一）呈色反应1、过氧桥氧化反应（碘化钾-淀粉）过氧桥含有氧化性，酸性介质下将I离子氧化成I2，与淀粉指示液生成蓝紫色。2、羟肟酸铁反应含内酯化合物、羟酸衍生物和一些酯类化合物在碱性条件下与羟胺反应生成羟肟酸，在稀酸中与高铁离子呈色。3、香草醛-硫酸反应喹啉与青蒿素类抗疟药物分析第17页

（二）吸收光谱特征1、IR2、UV（三）色谱法原料药均采取HPLC法判别，个别制剂采取TLC法。四、含量测定ChP中青蒿素原料药均采取HPLC法进行含量测定。双氢青蒿素片采取水解后UV法测定。喹啉与青蒿素类抗疟药物分析第18页