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抗菌药物概论
;;3;;抗菌药物(antibacterialdrugs):是指对病原菌具
有抑制或杀灭作用的药物,属于化疗药。
;;7、抗菌活性(antibacterialactivity):是指抗菌药抑制或
杀灭细菌的能力。
评价指标(体外活性表达方式):
最低抑菌浓度(minimalinhibitoryconcentration,MIC):
能够抑制培养基中细菌生长的最低浓度。
最低杀菌浓度(minimalbactericidalconcentration,MBC):
能够杀灭培养基中细菌生长的最低浓度。
;
抑菌药(bacteriostaticdrugs):仅能抑制细菌的生长繁
殖而无杀灭作用的药物。
如:四环素、红霉素、磺胺类等。
杀菌药(bactericidaldrugs):既能抑制细菌的生长繁
殖,又能杀灭细菌的药物。
如:青霉素、链霉素等。
;10.化疗指数(chemotherapeuticindex,CI):
概念:动物半数致死量(LD50)和治疗感染动物
的半数有效量(ED50)的比值,即:
CI=LD50/ED50。
意义:是评价化疗药安全性的指标;
化疗指数越大,表明疗效越高,毒性越低,
用药越安全;但化疗指数越大并非绝对安全。;11.抗菌后效应(postantibioticeffect,PAE):抗菌药在
撤药后其浓度低于最低抑菌浓度时,细菌仍
受到持久抑制的效应。通常以时间(小时)
表示。
12.首次接触效应(firstexposeeffect):是指抗菌药物在首次
接触细菌时有强大的抗菌效应,再度接触或
连续与细菌接触,并不明显的增强或再次出
现这种明显的效应,需间隔相当时间后才会
起作用,这种现象称首次接触效应。
如:氨基苷类抗生素有明显的首次接触效应。
;13.耐药性(抗药性,resistance):是指病原体或肿瘤细
胞对反复应用的化学治疗药物敏感性降低或
消失的现象。
交叉耐药性
注意:与耐受性相区别
耐药性的分类:
固有耐药性:基于药物作用机制的一???内在耐药性。
绿脓杆菌对氨苄西林,肠道G-杆菌对青霉素、
厌氧菌对氨基糖苷类药物的耐药。
获得耐药性:某种细菌对抗菌药不具有固有耐药性,其耐药基因
是后天获得的,大多由质粒介导,但亦可由染色体
介导。如金葡菌对青霉素的耐药。
使用抗菌药是形成获得耐药性的重要原因之一,
也是临床应用的严重问题
;三、抗菌药物的分类
根据药物的化学结构与临床用途,抗菌药物通常分为:
(一)?-内酰胺类抗生素
(二)大环内酯类、林可霉素类及多肽类抗生素
(三)氨基糖苷类抗生素
(四)四环素类及氯霉素类抗生素
(五)人工合成抗菌药
(六)抗真菌药与抗病毒药
(七)抗结核病及抗麻风病药
;第三十九章?-内酰胺类抗生素
(?-lactamantibiotics);系指化学结构中具有β-内酰胺环的一大类抗生素;第一节抗菌作用及细菌耐药性;N-乙酰胞壁酸前体
N-乙酰胞壁酸
消旋酶
合成酶
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