透皮吸收制剂中的辅料应用进展.ppt

微乳组成对药物稳态渗透速率的影响第31页,共48页，星期六，2024年，5月5％NMP促渗剂的筛选第32页,共48页，星期六，2024年，5月不同的辅料在药物经皮渗透中有显著的影响，其比例的变化也同样会影响其渗透速率，必须综合考虑多方面因素。第33页,共48页，星期六，2024年，5月中药巴布剂中的辅料应用第34页,共48页，星期六，2024年，5月中药巴布剂的优点水性聚合物基质，透气，保湿，无污染载药量较大透皮控释技术，血药浓度平稳，药效持久无刺激性及致敏性，可反复揭贴第35页,共48页，星期六，2024年，5月巴布剂开发过程中的技术难点基质的选择基质与促渗剂的相容性基质与皮肤的相容性制备工艺的有关问题中药巴布剂的体内实验验证第36页,共48页，星期六，2024年，5月传统的橡皮膏基质有一些共同缺点：粘度过强且不可改变使用时一旦揭下，易粘带体毛难以保持和恢复粘度继续使用等一、聚合物基质的选择第37页,共48页，星期六，2024年，5月新型巴布剂基质物质：羧甲基纤维素（钠）甲基纤维素聚丙烯酸、聚丙烯酸钠聚乙烯醇聚乙烯吡咯烷酮第38页,共48页，星期六，2024年，5月新型巴布剂基质物质：羧甲基纤维素（钠）甲基纤维素聚丙烯酸、聚丙烯酸钠聚乙烯醇聚乙烯吡咯烷酮第39页,共48页，星期六，2024年，5月水溶性聚合物基质ViscomateNP-700、NP600交联剂（甘氨酸钠）有机酸（酒石酸和柠檬酸）等优化聚合物的结构一定量的赋形剂（如PolyplasdoneXL1～2%）防止药物析出保湿剂（甘油、丙二醇、山梨醇、聚乙二醇等）填充剂（如高岭土、氧化锌、微粉硅胶、皂土、二氧化钛等）粘合剂（CMC-Na或PVPK－90等）和渗透促进剂以剥离强度和拉力为指标，利用均匀设计、正交设计优化处方解决方案一优选各种成份的配比搅拌除气泡第40页,共48页，星期六，2024年，5月采用美国Goodrich公司的大分子多聚物Carbopol制备水凝胶型巴布剂，这一类新型贴布在透气性、控缓释、透皮吸收及生物利用度上均有极佳性能，所以，近年来成为世界各国的研制开发热点解决方案二第41页,共48页，星期六，2024年，5月Carbopol制备水凝胶型巴布剂第42页,共48页，星期六，2024年，5月聚合物基质与活性药物的相容性药物成分加入空白胶体后，可能会对空白胶体的性能产生影响空白胶体的强度、粘性与成胶时间都会受到影响尤其是添加中草药浸膏，一方面要使药物很好地溶解于水溶性基质，另一方面要保持巴布剂的粘性第43页,共48页，星期六，2024年，5月促渗剂的用量增加，巴布剂的粘性下降促渗剂的用量增加，巴布剂出现脱落现象促渗剂浓度的选择和巴布剂粘性是相互制约的聚合物基质与渗透促进剂的相容性第44页,共48页，星期六，2024年，5月解决方案:使用二元或多元渗透促进剂，如氮酮+油酸+丙二醇；使用中药挥发油类促渗剂使用新型渗透促进剂，如LabrafilM1944CS、TranscutolP、Labrosol、NMP等；第45页,共48页，星期六，2024年，5月巴布剂基质与皮肤的相容性新型巴布剂由于其基质是水溶性成分，加入一定量的保湿剂，可使皮肤保持较好的水性环境但具体到不同的药物，需考察多个物理性状指标，如：表面张力、拉断强度、黏附力及弹力等。并需贴于健康人体的某个部位，通过身体对药物的感觉及皮肤的反应，判断制剂的优劣第46页,共48页，星期六，2024年，5月小结在不同的透皮吸收制剂中，需要根据不同的要求选择适当的辅料类型及比例，并在反复的实验摸索中逐渐熟悉辅料性质。药物不同，辅料在制剂中的作用也不可一概而论，要将理论与实践有机结合，才能在制剂的制备中得其神，而不浮之于形。第47页,共48页，星期六，2024年，5月感谢大家观看第48页,共48页，星期六，2024年，5月**每单击一次出现一个标题，需单击三次。关于透皮吸收制剂中的辅料应用进展透皮给药系统(TTS)是指药物以一定的速率通过皮肤，经毛细血管吸收进入人体血液循环，从而产生药效的一类制剂。概述第2页,共48页，星期六，2024年，5月概述3000BC200010000 100020002025ADPresentFuturePast透皮给药制剂的发展历史第3页,共48页，星期六，202