镇静催眠药癫痫药及抗精神失常药.ppt

（二）噻吨类（硫杂嗯类）氯普噻吨第95页,共107页，星期六，2024年，5月（三）丁酰苯类氟哌啶醇第96页,共107页，星期六，2024年，5月（四）二苯氮杂卓类氯氮平第97页,共107页，星期六，2024年，5月二．抗焦虑药抗焦虑药是指具有焦虑不安作用的药物。临床多用苯二氮卓类药物，代表药物有地西泮、奥沙西泮、阿普唑仑及三唑仑等。第98页,共107页，星期六，2024年，5月三．抗抑郁药按其结构和作用分为：三环类抗抑郁剂，如：阿米替林、丙咪嗪四环类抗抑郁剂，如：马普替林单胺氧化酶抑制剂，如：苯乙肼选择性5-羟色胺再摄取抑制剂，如：氟西汀第99页,共107页，星期六，2024年，5月抗抑郁药物几乎我们所有人都在某个时候觉得情绪低落，常常是因为生活中一些不如意的事情。但是持续性的抑郁--受影响的这段时期称之为重度抑郁--则是另外一回事。在全世界，受某种形式的抑郁影响的人数占全部妇女的25％，全部男性的10％，以及全部青少年的5％。抑郁反应(轻度并常常为短期抑郁)包括由于特定生活环境而引起......第100页,共107页，星期六，2024年，5月（一）单胺氧化酶抑制剂第101页,共107页，星期六，2024年，5月（二）三环类抗抑郁剂第102页,共107页，星期六，2024年，5月（三）四环类抗抑郁剂第103页,共107页，星期六，2024年，5月（四）选择性5-羟色胺再摄取抑制剂第104页,共107页，星期六，2024年，5月思考题:1.简述巴比妥类药物的构效关系。2.简述抗精神病药物的结构类型及代表药。3.从药物不稳定的角度解释苯巴比妥钠注射液及苯妥英钠注射液为何做成粉针,而不能做成水针剂?4.用化学方法区别下列药物:苯巴比妥钠、苯妥英钠及硫喷妥钠5.如何贮存下列药物：水合氯醛、盐酸氯丙嗪第105页,共107页，星期六，2024年，5月谢谢！第106页,共107页，星期六，2024年，5月感谢大家观看第107页,共107页，星期六，2024年，5月二、苯二氮卓类药物的构效关系苯环可被其它芳环取代，如噻吩环、吡啶环，仍有活性。R4为引入吸电子基团活性增强，其活性次序为：NO2＞CF3＞Br＞Cl。4,5位拼合四氢噁唑环,稳定性增加,作用强。1位N上引入长链烃基可延长作用1,2位拼合三唑环稳定性增加，作用强。二氮唑环为必须结构R2为OH，毒性下降，但活性也有所下降。R3为引入吸电基，如Cl,Br,CF3,NO2,活性增加。均含有1,3-二氢-5-苯基-2H-1,4-苯并二氮卓-2-酮的母核，结构中七元亚胺内酰胺环是产生药效的必要结构。第63页,共107页，星期六，2024年，5月拓展提高

苯并二氮杂卓类药物的体内代谢主要在肝脏进行。由于该类化合物结构相似，所以其代谢过程也基本相似。代谢途径主要有：N－去甲基C3的羟基化芳环的羟化C2的氧化成羰基1,2开环水解等部分代谢物为活性成分，羟基代谢物与葡萄糖醛酸形成结合物由尿排出。苯并二氮杂卓类药物的体内代谢第64页,共107页，星期六，2024年，5月苯二氮卓类药物的体内代谢第65页,共107页，星期六，2024年，5月第66页,共107页，星期六，2024年，5月习题下列叙述中哪条与地西泮不符（D）A：结构中有两个苯环B：结构中含有甲基C：在胃中可引起4,5-开环D：从体内的活性代谢物发现的E：化学名为1-甲基-5-苯基-7-氯-1，3-二氢-2H-1，4-苯并二氮杂卓-2-酮下列叙述哪条与艾司唑仑不符（A）A.在三唑环上带有甲基B.三唑环的引人增强了药物与受体的亲和力和代谢的稳定性C.在酸性情况下,室温即可在5.6位发生水解D.结构中含有两个苯环E.用于焦虑失眠也有抗癫瘸大小发作的作用第67页,共107页，星期六，2024年，5月第二节抗癫痫药物第68页,共107页，星期六，2024年，5月癫痫病由大脑局部神经元过度兴奋，产生阵发性放电，所导致的慢性、反复性和突发性的大脑功能失调。第69页,共107页，星期六，2024年，5月概述全世界约5000万患者药品市值50亿美元即使应用药物，仍有25~30%的患者难于控制抗癫痫药物主要是预防和控制发作，治疗剂量应不产生催眠或其它中枢毒性。第70页,共107页，星期六，2024年，5月抗结构分类巴比妥类乙内酰脲类丁二酰亚胺类苯二氮卓类二苯并氮杂卓类脂肪羧酸类第71页,共107页，星期六