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第二十三章性激素类药及避孕药;主要由性腺分泌,属甾体化合物,临床用人工合成品和其衍生物。
雌激素(estrogen):卵巢卵泡膜细胞分泌
雌二醇(estradiol,E2)
孕激素(progestogen):黄体、妊娠后胎盘分泌
雄激素(androgen):主要由睾丸间质细胞分泌。
;性激素分泌调整;第1节雌激素类药及抗雌激素类药;【体内过程】
天然雌激素可经消化道吸收,但易在肝破坏,需注射给药。
在血液中大部分与性激素结合球蛋白结合,也可与白蛋白非特异性地结合。
部分以葡萄糖醛酸及硫酸结合形式从肾脏排出,也有部分从胆道排泄并形成肝肠循环。
人工合成炔雌醇、炔雌醚或已烯雌酚等在肝内破坏较慢,口服效果好,作用较持久。
油溶液制剂或与脂肪酸化合成酯,作肌内注射,能够延缓吸收,延长其作用时间。
炔雌醚在体内可贮存于脂肪组织中,口服一剂作用可维持7~10天。;【药理作用】;【临床应用】;【不良反应】;二、抗雌激素类药;第2节孕激素类药;【体内过程】;【药理作用】;【临床应用】;【不良反应】;第3节雄激素类药和同化激素类药;【体内过程】;【药理作用】;【临床应用】;【不良反应】
如长久应用于女性病人可能引发痤疮、多毛、声音变粗、闭经、乳腺退化、性欲改变等男性化现象。
多数雄激素均能干扰肝内毛细胆管排泄功效,引发胆汁郁积性黄疸。
【禁忌证及应用注意】
对孕妇及前列腺癌病人禁用。
因有水、钠潴留作用,对肾炎、肾病综合征、肝功效不良、高血压及心力衰竭病人也应慎用。;二、同化激素类药;本类药品主要用于蛋白质同化或吸收不足,以及蛋白质分解亢进或损失过多等情况;如严重烧伤、手术后慢性消耗性疾病、老年骨质疏松和肿瘤恶液质等病人。服用时应同时增加食物中蛋白质成份。是体育竞赛一类违禁药。
长久应用可引发水钠潴留及女性轻微男性化现象。有时引发肝内毛细胆管胆汁郁积而发生黄疸。肾炎、心力衰竭和肝功效不良者慎用,孕妇及前列腺癌病人禁用。;第4节避孕药;一、主要抑制排卵避孕药;【分类】
短效口服避孕药
长期有效口服避孕药
长期有效注射避孕药
埋植剂
多相片剂;【不???反应】;【禁忌证及应用注意】
充血性心力衰竭或有其它水肿倾向者慎用。
急慢性肝病及糖尿病需用胰岛素治疗者不宜用。
对长久用药是否会增加肿瘤发病率问题,各家报道不一,但仍应注意,如长时用药过程中出现乳房肿块,应马上停药。
宫颈癌患者禁用。
【药品相互作用】
肝药酶诱导剂可加速本类避孕药在肝内代谢,影响避孕效果,甚至造成突破性出血。;二、抗着床避孕药;三、男性避孕药
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