依达拉奉工艺规程.docx

依达拉奉工艺规程

1、产品名称和产品代码

1.1、化学名：1-苯基-3-甲基—2—吡唑啉—5-酮；1.2、英文名：Edaravone；

1.3、产品代码:＊＊**

2、产品概述

2。1、化学构造式:

CHN

1010

O：174.20

2

2。2、性状：本品为白色或类白色结晶性粉末，无臭.易溶于甲醇，在乙醇、氯仿中溶解，在乙腈、丙酮、0。1mol/L氢氧化钠中略溶，极微溶解于水、0。1mol/L盐酸。2。3药理作用：依达拉奉是一种脑保护剂(自由基去除剂〕。临床争论提示N-乙酰门冬氨酸(NAA)是特异性的存活神经细胞的标志，脑堵塞发病初期含量急剧減少。脑堵塞急性期患者赐予依达拉奉，可抑制堵塞四周局部脑血流量的削减,使发病后第28天脑中NAA含量较甘油比照组明显上升。临床前争论提示，大鼠在缺血/缺血再灌注后静脉给予依达拉奉，可阻挡脑水肿和脑梗塞的进展，并缓解所伴随的神经症状,抑制迟发性神经元死亡。机理争论提示，依达拉奉可去除自由基，抑制脂质过氧化，从而抑制脑细胞、血管内皮细胞、神经细胞的氧化损伤。

2.4、有效期:24个月

2。5、贮藏：遮光，密封保存。

2.6、批准文号：国药准字＊＊＊*

2。7、执行标准：《中国药典》2024年版二部.

2.8、产品规格：原料药

3、原料、中间产品清单及质量标准

3。1、原料清单及质量标准

3.1。1、原料清单

原材料名称 规格 物料代码 原材料名称 规格 物料代码苯肼 分析纯 ＊*＊ 乙酰乙酸乙酯 分析纯 *＊＊

无水乙醇

无水乙醇

分析纯

**＊

无水乙醇

分析纯

＊＊＊

3.1。2、原料质量标准

。2.1、苯肼质量标准见《苯肼质量标准》，具体内容如下：

标准

标准

项目

标准规 定

性

状

本品应为无色至微黄色油状液体。

鉴

别

供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

含量测定

应不低于99.0%.

注意事项

贮存条件和注意事项：遮光，密封保存。

有效期:三年.

3.1.2。2、乙酰乙酸乙酯、无水乙醇质量标准见《物料确认质量标准》，具体内容如下:

检验项目标 准

检验项目

标 准规 定

外包装

必须完整，整洁，封口严密，不得破损。

外标识

性状

标签、批号或生产日期、数量、厂家等文字清晰，不得修改。生产日

期应在5年内。

如不破坏包装完整性，可对其性状进行目检,应符合其外标识上所规定的标准。

3.2。1、中间产品清单

中间产品名称依达拉奉粗品产品代码

中间产品名称

依达拉奉粗品

产品代码

*＊＊

〔一)名称

〔一)名称：依达拉奉粗品

检验项目

标 准 规 定

性 状

熔 点

贮存条件

本品应为微黄色固体。

127℃-130℃

常温、密闭保存

4、工艺流程

、化学反响过程

、工艺流程图

5、投料量

5。1、合成反响〔依达拉奉粗品制备〕投料量

投料比 投料量 相对

原料名称 摩尔质量

摩尔比 单倍 多倍

单位 密度

乙酰乙酸乙酯

100

1。02

100

1000〔1302〕

g〔ml〕

1。0213

苯肼

92

1

92

920〔984〕

g〔ml〕

1。0978

无水乙醇

46

-—--

500

5000

ml

0.7893

5。2、精制反应〔依达拉奉制备〕投料量

原料名称

原料名称

摩尔质量

投料量

单位

依达拉奉粗品

156

相对

密度

-———

乙醇

46

整批

5000

6倍固体量

g

mlml

0。7893

6、生产地点和主要设备

房间名称

洁净级