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中药炮制与体内药代动力学关系

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第一部分中药炮制对药物分布的影响 2

第二部分炮制改变药物代谢途径 4

第三部分炮制影响药物血浆蛋白结合率 7

第四部分炮制调控药物生物转化速率 9

第五部分炮制影响药物清除途径 12

第六部分炮制与药物在靶部位分布关系 15

第七部分炮制对药物活性代谢产物生成的影响 17

第八部分炮制指导合理用药和药效预测 20

第一部分中药炮制对药物分布的影响

关键词

关键要点

主题名称：中药炮制对组织分布的影响

1.炮制可改变药物的理化性质，影响其在体内不同组织中的分布。例如，热性炮制可使药物脂溶性增加，进入脑组织的速度加快。

2.炮制可影响药物与蛋白质的结合率，进而影响其在血浆中的游离浓度。游离浓度高的药物更容易进入组织。

3.炮制可改变药物的代谢产物，影响其在体内的分布。例如，清热泻火的中药炮制品中含有多酚类物质，可抑制肠道中CYP450酶的活性，降低药物的代谢，提高其血药浓度。

主题名称：中药炮制对药物消除的影响

中药炮制对药物分布的影响

中药炮制是一系列物理和化学加工技术，旨在改善中药的药性、安全性及便于储存和使用。炮制过程对药物体内分布产生显著影响，主要表现为：

#1.改变药物脂溶性

炮制过程中，某些药物的脂溶性发生改变。例如：

-炒炭操作降低了黄连中的小檗碱含量，同时增加了其多聚苯酚的含量，导致其脂溶性降低，分布范围缩小。

-酒炒操作增加了当归中的阿魏酸含量，提高了其脂溶性，分布范围扩大。

#2.改变药物与血浆蛋白结合率

炮制过程中，药物与血浆蛋白结合率发生改变。例如：

-制附子的炮制过程提高了附子的阿托品与血浆蛋白的结合率，降低了其分布容积和血浆清除率。

-炙甘草的炮制过程降低了甘草酸与血浆蛋白的结合率，提高了其分布容积和血浆清除率。

#3.改变药物在组织中的分布

炮制后，药物在组织中的分布发生改变。例如：

-姜炒大黄的炮制过程提高了大黄中蒽醌类化合物的生物利用度，使其更容易分布到肠道，增强了其泻下作用。

-盐水炒菟丝子的炮制过程提高了菟丝子中菟丝子皂苷的生物利用度，使其更容易分布到肾脏，增强了其利尿作用。

#4.影响药物通过血脑屏障的能力

炮制后，药物通过血脑屏障的能力发生改变。例如：

-酒炒地龙的炮制过程提高了地龙中蚓激酶的通过血脑屏障的能力，使其能够更有效地发挥神经保护作用。

-盐水炒黄柏的炮制过程降低了黄柏中黄酮类的通过血脑屏障的能力，使其对中枢神经系统的作用减弱。

#5.影响药物的代谢清除

炮制后，药物的代谢清除发生改变。例如：

-姜炒黄连的炮制过程提高了黄连中的小檗碱的代谢清除率，降低了其在体内的蓄积。

-酒炒当归的炮制过程降低了当归中阿魏酸的代谢清除率，延长了其作用时间。

总的来说，中药炮制对药物分布的影响是多方面的，包括改变药物的脂溶性、与血浆蛋白结合率、在组织中的分布、通过血脑屏障的能力和代谢清除。这些变化影响着药物的药效、毒性及临床应用。

第二部分炮制改变药物代谢途径

关键词

关键要点

化学键变化影响代谢途径

1.炮制过程中的化学反应，如氧化、还原、水解等，可改变药物分子中化学键的类型和位置，从而影响药代动力学。

2.例如，人参皂苷的氧化可生成人参皂甙元，而皂甙元更容易被肠道吸收和肝脏代谢。

3.炮制后的药物，其代谢途径可能会发生改变，导致生物利用率和药效发生变化。

酶促代谢途径改变

1.中药炮制可改变药物分子结构，从而影响药物与酶的亲和力，进而影响酶促代谢途径。

2.例如，川芎的炮制可减少川芎嗪的含量，从而降低肝脏中CYP3A4酶的诱导作用，进而影响其代谢。

3.炮制后的药物，其酶促代谢途径可能会发生改变，影响其在体内的代谢和清除。

转运蛋白活性调控

1.炮制可改变药物分子极性、电荷等性质，进而影响其与转运蛋白的相互作用，从而调控转运蛋白活性。

2.例如，附子的炮制过程可降低其毒性，可能是由于炮制后药物更容易被P-糖蛋白外排。

3.炮制后的药物，其转运蛋白活性可能会发生改变，影响其在体内的吸收、分布和清除。

微生物代谢途径改造

1.中药炮制过程中，药物与微生物发生相互作用，可能会产生新的代谢产物，从而改变药物的代谢途径。

2.例如，大黄的炮制可产生大黄素，大黄素被肠道菌群代谢生成rhein，而rhein具有更强的药理作用。

3.炮制后的药物，其微生物代谢途径可能会发生改变，产生新的代谢产物并影响其药效。

生物利用率与药效受影响

1.炮制可改变药物的代谢途径，从而影响其生物利用率，进而