药学副高-生物药剂学与药动学.pdfVIP

考点详解

药物的转运机制（一）生物膜的结构生物膜系指细胞膜和各种细胞器的

亚细胞膜的总称。生物膜是主要由类脂质、蛋白质和少量多糖等组成的

复杂结构，具有半透膜特性。（二）药物跨膜转运机制

药物在体内的主要转运

方式是被动转运中的单纯扩散。1.被动转运（1）概念：指药物由浓度

高的一侧向浓度低的一侧扩散，以浓度梯度为动力。（2）特点：①不

消耗能量；②不需要载体；③不存在转运饱和现象和同类物竞争抑制现

象；④当膜两侧浓度达到平衡时转运即停止。

2.

易化扩散（1）概念：易化扩散又称为促进扩散，是指某些物质在细胞

膜载体的帮助下，由膜高浓度侧向低浓度侧扩散的过程。（2）特点：

①需要载体参与；②结构特异性；③饱和现象；④顺浓度梯度扩散，不

消耗能量。（3）举例：在小肠上皮细胞、脂肪细胞、血脑屏障血液侧

的细胞膜中，氨基酸、D-葡萄糖、D-木糖、季铵盐类药物的转运属于

促进扩散。3.主动转运（1）概念：主动转运是指药物借助载体或酶促

系统，从生物膜低浓度侧向高浓度侧转运的过程。主动转运是人体重要

的物质转运方式之一。（2）特点：①逆浓度梯度转运；②需要消耗机

体能量，能量来源主要由细胞代谢产生的ATP提供；③需要载体参与，

载体物质通常对药物有高度的选择性，因此，结构类似物能产生竞争性

抑制作用，它们竞争载体的结合位点，影响药物的转运和吸收；④主动

转运的速率及转运量与载体的量及其活性有关，当药物浓度较低时，载

体的量及活性相对较高，药物转运速度快；当药物浓度较高时，载体趋

于饱和，药物转运速度慢，甚至转运饱和；⑤受代谢抑制剂的影响，如

2-硝基苯酚、氟化物等物质可抑制细胞代谢而影响主动转运过程；⑥有

吸收部位特异性，如维生素B2和胆酸的主动转运仅在小肠的上端进行，

而维生素B12在回肠末端吸收。主动转运药物转运的速率过程可以用

米氏方程描述。（3）举例：K+、Na+、I-、单糖、氨基酸、水溶性维

生素以及一些有机弱酸、弱碱等弱电介质的离子型，都是以主动转运方

式通过生物膜。4.膜动转运（1）概念：膜动转运是指通过细胞膜的主

动变形，将药物摄入细胞内或从细胞内释放到细胞外的转运过程。被摄

取的药物为液态称为胞饮作用；被摄取的药物为大分子或颗粒状物则称

为吞噬作用。（2）举例：脂溶性维生素、甘油三酯和重金属等通过膜

动转运透过生物膜。

考点详解

注射给药（一）注射给药的途径静脉注射（iv）、动脉注射（ia）、

皮内注射（ic或id）、皮下注射（sc）、肌内注射（im）、关节腔内

注射和脊髓腔注射。除了血管内给药没有吸收过程外，其他途径如皮下

注射、肌内注射、腹腔注射都有吸收过程。1.静脉注射（1）静脉注

射是将药物直接注入静脉血管进入血液循环，不存在吸收过程，注射结

束时的血药浓度最高，作用迅速。（2）静脉注射分静脉推注和静脉滴

注，前者用量小，一般为5-50ml，后者用量可大至数千毫升，注射溶

媒常为水或乙醇。2.肌内注射（1）肌内注射存在吸收过程，药物先

经结缔组织扩散，再经毛细血管和淋巴进入血液循环。（2）药物以扩

散和滤过两种方式转运，通过生物膜速度快。脂溶性药物扩散后通过毛

细血管内皮吸收，水溶性药物主要通过毛细血管壁上的细孔进入血管。

（3）一般吸收程度与静注相当，但少数药物吸收不比口服好。如难溶

性药物采用非水溶剂、药物混悬液等，注射后在局部组织形成贮库，缓

慢释放。（4）肌内注射容量一般为2-5ml。3.皮下注射与皮内注射（1）

皮下与皮内注射时由于皮下组织血管少，血流速度低，药物吸收较肌内

注射慢，甚至比口服慢。（2）需延长药物作用时间时可采用皮下注射。

皮内注射吸收差，只适用于诊断与过敏试验。4.其他部位注射（1）

动脉注射：是将药物直接注入动脉血管，不存在吸收过程和肝首过效应。

（2）鞘内注射：是将药物直接注射到脊椎腔内，可以避免血-脑屏障和

血-脑脊液屏障，提高脑内的药物浓度，有利于脑部疾病的治疗。（3）

腹腔内