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专业：药学班级：70901班学号：2009107010姓名：罗俊清

羟丙甲基纤维素在药剂学中的应用

羟丙基甲基纤维素别名为羟丙甲纤维素；是药用高分

子辅料中的一种纤维素衍生物。羟丙甲基纤维素

(hydroxypropylmethylcellulose,HPMC)是纤维素的部分甲

基和部分聚羟丙基醚,支链化学结构,其中m为平均取代原

子数,中国药典(2000年版)2部收载,其取代基相当于

HPMC2208。它的甲基取代度为110～210,羟丙基平均取

代摩尔数为011～0134。

HPMC具有以下性质:1、外观：白色或类白色粉末，

无臭无味。2、颗粒度：100目通过率大于98.5%；80目通过

率大于100%。3、碳化温度：280-300oC。4、表面密度：

0.25-0，70g/cm3（通常在0.5g/cm3左右），比重1.26-1.31。

5、变色温度：190-200oC。6、表面张力：25oC时，2%

水溶液为42-56dyn/cm。7、溶解性：溶于水及部分有机溶剂，

如适当比例的乙醇/水、丙醇/水、二氯乙烷等。水溶液具有

表面活性，透明度高、性能稳定。溶解度随粘度而变化，粘

度愈低，溶解度愈大，不同规格的HPMC其性能有一定差异，

HPMC在水中的外观溶解不受PH值影响。8、HPMC随甲

氧基含量减少，凝胶点升高，水溶解度下降，表面活性也下

降。9、HPMC还具有增稠能力，排盐性低灰份，PH稳定性、

保水性、优良的成膜性以及广泛的耐霉性、分散性和粘结性

等特点。10、表面活性：HPMC水溶液具有表面活性功能，

可作为胶体保护剂，乳化剂和分散剂。11、热凝胶：HPMC

水溶液当加热到一定温度时，变的不透明，凝胶，形成沉淀，

但在连续冷却时，则又恢复到原来的溶液状态。而发生这种

凝胶和沉淀的温度主要取决于它们的类型、浓度和加热速

率。12、PH稳定性：HPMC水溶液的粘度几乎不受酸或碱

的影响，而且PH值在3.0-11.0的范围内比较稳定。因此，

溶液的粘度在长期贮存过程中趋于稳定。13、保水性：HPMC

可形成一种透明、坚韧、柔性的薄膜，而这种膜能极好的阻

止油脂的渗入。在食品中的应用，常常运用这种性质，在冷

却期保持水粉和吸附油。15、粘结性：可作为颜料、纸张的

粘合剂，还可用于涂料和粘附料中。由于HPMC具有其他

辅料所不具备的优点,目前,在国内外已成为用量最大的药用

辅料之一。

羟丙甲基纤维素在药剂学中的应用可分为：

一、在片剂中的应用

1.提高溶出度

自1994年起,上海美优制药有限公司在几个片剂品种

处方中,采用HPMC的乙醇液或水溶液作为制粒用的润湿剂,

对于提高片剂的溶出度效果显著,且所压成的片子硬度较好,

外观光洁。

2.作粘合剂和崩解剂

本品低粘度者作粘合剂和崩解剂,高粘度者仅作为粘合

剂,用量因型号和要求而异,一般为2%～5%。

3.提高包衣质量

HPMC作为一种成膜材料,与其它成膜材料(丙烯酸树

脂、PVP)相比,最大的优点是其水溶性,不需有机溶剂,操作

安全、方便。根据粘度不同可有高、中、低等不同规格,利

用高、低不同浓度适当配比,以控制其水化作用的快慢与凝

胶保持时间的长短。低粘度的HPMC可与渗透性包衣材料合

用,控制衣层内药物的扩散速率。

二、在缓释、控释制剂中的应用

HPMC作阻滞剂、控释剂和致孔道剂,高粘度型号用于

制备混合材料骨架缓释片、亲水凝胶骨架缓释片的阻滞剂和

控释剂;低粘度型号用于缓释或控释片剂的致孔道剂,使这

类制剂迅速获得治疗作用的首剂量,然后再缓释或控