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药物帕布昔利布（palbociclib）合成检索总结报告
一、帕布昔利布（palbociclib）简介
帕布昔利布（palbociclib）于2015年2月在美国上市，主要用于
治疗绝经后妇女晚期乳腺癌。帕布昔利布（palbociclib）常见的不良
反应有食欲下降、呕吐、无力、脱发等等。
帕布昔利布（palbociclib）分子结构式如下:
英文名称：palbociclib
中文名称：帕布昔利布
本文主要对帕布昔利布（palbociclib）的合成路线、关键中间体
的合成方法及实验操作方法进行了文献检索并作出了总结。
二、帕布昔利布（palbociclib）合成路线
1
三、帕布昔利布（palbociclib）合成检索总结报告
(一)帕布昔利布（palbociclib）中间体3的合成方法一
合成方法实验步骤参考文献
Compound2(208.4g,1mol)wasaddedtothe2L
three-neckedflask,Coppertrifluoroacetate(2.8g,0.01mol)
1,4-dioxane(833.6g),Sodiumhydroxide(60g,1.5mol),
cyclopentylbromide1(223.6g,1.5mol),incubateat80Cfor
o
6hours,thereactionisover,Addsaturatedammonium
chloridesolution(832g)andstirwell,extractwithethylCN108299311;
操作方法acetate(300g),theorganiclayerwasdriedoveranhydrous(2018);(A)
一sodiumsulfateandconcentratedunderreducedpressure,theChinese
obtainedsolidwascollectedina2Lthree-neckedflask,and
isopropylalcohol(832g)wasadded,activatedcarbon(10g),
stirredat60°Cfor1hour,filteredwhilehot,Thefiltratewas
naturallycooledto10°Ctoprecipitatesolidsandfiltered,
Thefiltercakewasvacuumdriedat40°Ctoobtain
Compound3,awhitesolid249g,andayieldof90%.The
HPLCpuritywas99.5%.
(二)帕布昔利布（palbociclib）中间体3的合成方法二
合成方法实验步骤参考文献
Compound2(208.4g,1mol)wasaddedtothe
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