基于亲力靶药学谢章志皓.pdfVIP

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文献

《

》

作者：

：，卷期页

分区化学区，化学综合区

影响因子：

基于亲和力的靶标

发现

筛选原理

技术要点

方法应用

筛选原理筛选原理

利用生物分子间的特异性结合作用的原理进

行靶标的发现。

实验中利用基于亲和度的方法依赖于直接的

蛋白–小分子的相互作用，例如，使用小分子的

亲和探针来结合蛋白。

技术要点技术要点

找到与底物结合的配体

配体与底物吸附

将配体通过共价键偶联到载体

洗脱目标得到靶蛋白

小分子亲和探针：包括三部分，配体，连接器和载体。

配体：较小的有机分子或天然活性物质，如蛋白配体、抗原、多糖、

糖蛋、互补的碱基序列等。

基质：大小均匀的刚性小球，常用的基质有纤维素、琼脂糖凝胶、葡

萄糖凝胶、聚丙烯酰胺凝胶、多孔玻璃珠、FG珠。

连接器：共价键或者功能。

方法应用方法应用

甲氨蝶呤的新靶标确证甲氨蝶呤的新靶标确证

脱氧胞苷激酶（）

脱氧胞苷激酶（）

治疗白血病药物阿糖胞

苷在的催化下转化为

有活性的三磷酸阿糖胞

苷，是限速酶。

A

B

AB

23KDa

30KDa

使用抗dCK抗体的免疫印迹分析，MTX与

dCK结合使阿糖胞苷磷酸化，使它发挥抗白血

病细胞增殖的效应。