《药物化学》化学治疗药物--ppt课件.pptx

药物化学教研室;重点药物;第九章化学治疗药物

ChemotherapeuticAgents;本章学习药物;第一节喹诺酮类抗菌药

QuinoloneAntimicrobialAgents;发现及研究进展;发现及研究进展;发现及研究进展;发现及研究进展;1第一代喹诺酮抗菌药

;2第二代喹诺酮类抗菌药;3第三代喹诺酮类抗菌药

;二喹诺酮类药物的作用机制;喹诺酮类药物的作用机制;三、喹诺酮类抗菌药物的构效关系;;;;三、喹诺酮类抗菌药物的构效关系;三、喹诺酮类抗菌药物的构效关系;构效关系;喹诺酮类药物分类-化学结构;代表药物;（一）吡哌酸（PipemidicAcid);结构特点;理化性质;合成;;体内代谢与用途;（二）诺氟沙星;结构和化学名;结构特点;合成;理化性质;（2）稳定性;临床用途;（三）盐酸环丙沙星;结构和化学名

;理化性质;合成;;体内代谢;临床用途;;氧氟沙星(Ofloxacin);左氧氟沙星(Levofloxacin);常用喹诺酮类药物;常用喹诺酮类药物;常用喹诺酮类药物;§2.抗结核药物

Tuberculostatics;;结构类型;一.合成抗结核药;发现;理化性质;4.络合反应:

Isoniazid可与铜离子铁离子锌离子等金属离子络合变色.

配制注射剂时,应避免与金属器皿接触.;5.鉴别反应:

在弱酸性条件下,与弱氧化剂如溴碘溴酸钾等反应,生成异烟酸,放出氮气.

与硝酸银作用,被氧化成异烟酸,析出金属银.

;体内代谢;代谢途径;作用机制;;;合成:;对氨基水杨酸钠(SodiumAminosalicylate);作用特点;盐酸乙胺丁醇

(EthambutolHydrochloride):;作用特点;;硫酸链霉素(StreptomycinSulfate):

临床用于治疗各种结核病.

常与Isoniazid和SodiumAminosalicylate合用,以克服其耐药性等缺点.

;1.利福霉素的基本结构;;利福平(Rifampicin):;;作用特点;利福定(Rifandine):;利福喷汀(Rifapentine):;§3.磺胺类药物及抗菌增效剂

AntimicrobialSulfonamidesandAntibacterialSynergists;磺胺类药物的作用机制;四氢叶酸合成过程与磺胺药物作用机制;代谢拮抗;构效关系;磺胺嘧啶(Sulfadiazine):SD;临床用途;磺胺(sulfanilamide):;磺胺醋酰(Sulfacetamide):;磺胺嘧啶银

(SulfadiazinumArgenticum):;磺胺甲噁唑(Sulfamethoxazol):;二.抗菌增效剂:;增效的机制;体内代谢;临床用途;合成:;;§4.抗真菌药物AntifungalDrugs;抗真菌抗???素类;;抗生素与真菌细胞膜上的甾醇结合，损伤膜的通透性，导致细菌细胞内钾离子、核苷酸、氨基酸等外漏，破坏正常代谢而起抑菌作用。除支原体外，细胞上缺少甾醇的细菌不能被多烯类抗生素所作用。游离甾醇和细胞膜上甾醇竞争多烯类抗生素，而使多烯类抗生素作用减少。

哺乳动物细胞膜上的甾醇主要为胆甾烷醇，多烯类抗生素可以使其对含有麦角甾醇囊的亲和力大于对含有胆固醇囊亲和力的10倍。;两性霉素B(AmphotericinB):;两性霉素B:;制霉菌素(NystatinA1):;制霉菌素:;灰黄霉素(Griseofulvin):;唑类抗真菌药物:;氟康唑(Fluconazole):;合成:;理化性质

作用机制

对真菌细胞色素P450有高选择性，使真菌细胞失去正常的甾醇，而使14a-甲基甾醇在真菌细胞内蓄积

临床用途

新型隐球菌、白色念珠菌、黄曲菌等有作用;克霉唑(Clotrimazole):;硝酸益康唑(Econazolenitrate):;咪康唑(Miconazole):;酮康唑(Ketoconazole):;其他类:

萘替芬Naftifine;§5.抗病毒药物

AntiviralAgents;;盐酸金刚烷胺(AmantadineHydrochloride):;流感病毒的神经氨酸酶（neuraminidase，NA）又称唾液酸酶，是存在于流感病毒A和B表面的糖蛋白，是病毒复制过程的关键酶。神经氨酸酶可促进新生的流感病毒从宿主细胞的唾液酸残基释放，并加速流感病毒传染其他的宿主细胞。流感病毒神经氨酸酶抑制剂通过抑制NA，能有效地阻断流感病毒的复制过程，对流感的预防和治疗发挥重要的作用。;;根据流感病毒神经氨酸酶与唾液酸结合的X-衍射晶体结构，并利用分子模型