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天然药物化学总结归纳

第一节总论

一、绪论

1、天然药物化学研究内容:结构特点、理化性质、提取分离方法及结构鉴定

⑴有效部位:具有生理活性得多种成分得组合物。

⑵有效成分:具有生理活性、能够防病治病得单体物质。

2、天然药物来源:植物、动物、矿物与微生物,并以植物为主。

3、天然药物化学在药学事业中得地位:

⑴提供化学药物得先导化合物;

⑵探讨中药治病得物质基础;

⑶为中药炮制得现代科学研究奠定基础;

⑷为中药、中药制剂得质量控制提供依据;

⑸开辟药源、创制新药。

二、中草药有效成分得提取方法

1、溶剂提取法:据天然产物中各成分得溶解性能,选用对需要得成分溶解度大而对其她成分溶解度小得溶剂,

⑴常用得提取溶剂:

各种极性由小到大得顺序如下:

石油醚﹤苯﹤氯仿﹤乙醚﹤二氯甲烷﹤乙酸乙酯﹤正丁醇﹤丙酮﹤乙醇﹤甲醇﹤水

亲脂性有机溶剂亲水性有机溶剂

⑵各类溶剂所能溶解得成分:

1)水:氨基酸、蛋白质、糖类、生物碱盐、有机酸盐、无机盐等

2)甲醇、乙醇、丙酮:苷类、生物碱、鞣质等极性化合物

3)氯仿、乙酸乙酯:游离生物碱、有机酸、蒽醌、黄酮、香豆素得苷元等中等极性化合物

石油醚:脱脂,溶解油脂、蜡、叶绿素等小极性成分;正丁醇:苷类化合物。

⑶溶剂提取得操作方法:

1)浸渍法:遇热不稳定有效成分,出膏率低,(水为溶剂需加入适当得防腐剂)

2)渗漉法:

3)煎煮法:不宜提取挥发性成分或热敏性成分。(水为溶剂)

4)回流提取法:不适合热敏成分;(乙醇、氯仿为溶剂)

5)连续回流提取法:不适合热敏性成分。

6)超临界流体萃取技术:适于热敏性成分得提取。超临界流体:二氧化碳;夹带剂:乙醇;

7)超声波提取技术:适用于各种溶剂得提取,也适用于遇热不稳定成分得提取

2、水蒸气蒸馏法:挥发性、能随水蒸气蒸馏且不被破坏得成分。(挥发油得提取。)

3、升华法:具有升华性得成分(茶叶中得咖啡因、樟木中得樟脑)

三、中草药有效成分得分离与精制

1、溶剂萃取法:

⑴正丁醇-水萃取法使皂苷转移至正丁醇层(人参皂苷溶在正丁醇层,水溶性杂质在水层)。

⑵乙酸乙酯-水萃取法使黄酮苷元转移至乙酸乙酯层

2、沉淀法:

⑴溶剂沉淀法:

1)水／醇法:多糖、蛋白质等水溶性大分子被沉淀;

2)醇／水法:除去树脂、叶绿素等脂溶性杂质。

⑵酸碱沉淀法:

1)碱提取酸沉淀法:黄酮、蒽醌、有机酸等酸性成分。

2)酸提取碱沉淀法:生物碱。

⑶盐析法:三颗针中提取小檗碱就就是加入氯化钠促使其生成盐酸小檗碱而析出沉淀得。

第二节苷类

1、定义:苷类(又称配糖体):就是指糖或糖得衍生物端基碳原子上得羟基与非糖物质脱水缩合而形成得一类化合物。

苷键:苷元与糖得连接键;苷键原子:苷键上得原子;苷元:非糖部分

一、苷得分类与典型得代表化合物

1、分类:

①按苷在植物体内得存在状况分类:

⑴原生苷:原存在于植物体内得苷;如苦杏仁苷;

⑵次生苷:提取分离过程水解失去部分糖得苷。如苦杏仁苷水解后失去一分子葡萄糖而形成得野樱苷。

②按成苷键得原子分类:O-苷、S-苷、N-苷与C-苷,其中最常见得就是O-苷

⑴氧苷:苷键原子为氧,包括醇苷、酚苷、氰苷、酯苷与吲哚苷

1)醇苷:就是通过醇羟基与糖端基羟基脱水缩合而成得苷。(可以改善心脏功能,治疗老年冠心病有良效得红景天苷)

2)酚苷:通过酚羟基而成得苷,(天麻苷具有镇静催眠、镇痛作用,治疗眩晕症、神经性头痛、面瘫症有显)

3)氰苷:就是指一类α-羟腈得苷,易水解,尤其在酸与酶催化时水解更快,(苦杏仁苷)

4)酯苷:以羧基与糖得端基碳相连接。(具有抗真菌活性得山慈菇苷A)

⑵硫苷:苷键原子为硫。(黑芥子苷具有抗炎、止痛作用)

⑶氮苷:苷元氮原子与糖或糖得衍生物得端基碳直接连接而成得苷。(巴豆苷、鸟苷、腺苷)

⑷碳苷:苷元碳原子与糖或糖得衍生物端基碳直接连接而成得苷。(具有泻下作用得芦荟苷、芒果苷)

二、苷得理化性质

1、性状:有苦味,如龙胆苦苷;也有非常甜得,如甜菊苷。

2、旋光性:多数苷类呈左旋,但水解后,由于生成得糖常就是右旋,因而使混合物呈右旋。

3、溶解性:

⑴苷类:可溶于甲醇、乙醇、含水得丁醇中;

⑵大分子单糖苷:可溶于低极性有机溶剂;

⑶苷元:一般易溶于亲脂性有机溶剂;