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氨茶碱与华法林在大鼠体内药动学与药效学的相互影响
1氨茶碱与华法林在大鼠体内药动学与药效学的相互影响氨茶碱与华法林在大鼠体内药动学与药效学的相互影响[摘要]目的考察氨茶碱与华法林在大鼠体内是否存在药动学和药效学的相互作用,为临床上联合用药提供实验依据。
方法华法林对氨茶碱药动学影响实验中,将16只雄性SD大鼠随机分成华法林+氨茶碱合用组(合用组)和氨茶碱组(单用组),每组8只,于给药后不同时间点采集血样,用高效液相色谱法测定茶碱的血药浓度,采用PKBP药代动力学软件包计算药动学参数,并对参数进行统计分析。
氨茶碱对华法林药效学影响实验,将60只雄性SD大鼠按体重随机分成3组,即未用药组、华法林+氨茶碱合用组(A组)和华法林组(B组),每组20只,在最后一次灌胃给药1h后短尾取血,用全自动凝血分析仪测定血浆凝血酶原时间(PT)、国际标准化比率(INR),实验结果进行统计分析。
结果合用组达峰时间(Tmax)较单用组明显提前,Vd/F差异有统计学意义(P0.05)。
A组和B组较未用药组PT、INR值比较差异有统计学意义(P0.05),但合用组大鼠的INR高值相对较多。
结论氨茶碱或茶碱与华法林联合使用时,氨茶碱或茶碱血药浓度监测采血时间(峰浓度)可能需要提前,同时更应密切监测患者的INR值,以便及时发现有严重出血倾向的患者,调整华法林的用量或采取补救措2施,确保华法林使用的安全有效。
[关键词]氨茶碱;茶碱;华法林;药动学;药效学;药物相互作用[中图分类号]R969.1;R969.2[文献标识码]A[文章编号]1673-7210(2016)01(a)-0049-05InteractionoforalaminophyllineandwarfarinonthepharmacokineticsandpharmacodynamicsinratsHEYong1ZHOUShuhua1WANGLie2YANGShuangming2HUANGJinbao2WUYang11.DepartmentofPharmacy,PeoplesHospitalofChizhouinAnhuiProvince,Chizhou247000,China;2.DepartmentofClinicalLaboratory,PeoplesHospitalofChizhouinAnhuiProvince,Chizhou247000,China[Abstract]ObjectiveToinvestigateinteractionofaminophyllineandwarfarinonthepharmacokineticsandpharmacodynamicsinratssoastoprovideexperimentalevidenceforclinicalcombinationtherapy.MethodsDuringtheexperimentofwarfarinontheaminophyllinepharmacokineticeffects,16maleSDratswererandomlydividedintowarfarin+aminophyllinecombinedgroup(combinedgroup,n=8)andaminophyllinegroup3(alonegroup,n=8).Bloodsamplesofratsinbothgroupswerecollectedatdifferenttimepointsafteradministration.BloodconcentrationoftheophyllinewasdetectedbyHPLC.PharmacokineticparametersoftheophyllinewerederivatedbyusingPKBPpharmacokineticpackages,andtheparameterswerestatisticallyanalyzed.60maleSDratswererandomlydividedintothreegroups,n
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