血液和造血功能药物.ppt

第四节促凝血药维生素K（vitaminK）【药理作用】维生素K是γ-羧化酶的辅酶，主要作用是参与肝合成凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ、抗凝血蛋白C和抗凝血蛋白S等的活化过程，促进这些凝血因子前体蛋白分子氨基末端第10个谷氨酸残基的γ-羧化作用，使这些因子具有活性，与Ca2+结合，再与带有大量负电荷的血小板磷脂结合，使血液凝固正常进行。【临床应用】主要用于梗阻性黄疸、胆瘘、慢性腹泻、早产儿新生儿出血等患者及香豆素类、水杨酸类药物或其他原因导致凝血酶原过低而引起的出血者，亦可用于预防长期应用广谱抗菌药继发的维生素K缺乏症。第31页,共39页，星期六，2024年，5月第五节抗贫血药及造血细胞生长因子一、抗贫血药铁剂铁是红细胞成熟阶段合成血红素必不可少的物质。吸收到骨髓的铁，吸附在有核红细胞膜上并进入细胞内的线粒体，与原卟啉结合形成血红素。后者再与珠蛋白结合，形成血红蛋白。治疗失血过多或需铁增加所致的缺铁性贫血。第32页,共39页，星期六，2024年，5月叶酸（folicacid）食物中叶酸和叶酸制剂进入体内被还原和甲基化为具有活性的5-甲基四氢叶酸（5-CH3H4PteGlu）。进入细胞后5-甲基四氢叶酸作为甲基供给体使维生素B12转成甲基B12，而自身变为四氢叶酸，后者能与多种一碳单位结合成四氢叶酸类辅酶，传递一碳单位，参与体内多种生化代谢。用于治疗各种巨幼红细胞性贫血。第33页,共39页，星期六，2024年，5月维生素B12（vitaminB12）维生素B12参与5--甲基四氢叶酸同型半胱氨酸甲基转移酶促使同型半胱氨酸转为甲硫氨酸和5-甲基四氢叶酸转为四氢叶酸和甲基丙二酰辅酶A变位酶可促使甲基丙二酰辅酶A转变为琥珀酰辅酶A的反应。主要用于恶性贫血和巨幼红细胞性贫血。第34页,共39页，星期六，2024年，5月二、造血细胞生长因子红细胞生成素（erythropoietin,EPO）现用DNA重组技术合成。EPO与红系干细胞表面上的EPO受体结合，导致细胞内磷酸化及Ca2+浓度增加，促进红系干细胞增生和成熟，并促使网织红细胞从骨髓中释放入血。EPO对多种原因引起的贫血有效，其最佳适应证是慢性肾衰竭所致的贫血，对骨髓造血功能低下，肿瘤化疗，艾滋病药物治疗引起的贫血也有效。不良反应少。第35页,共39页，星期六，2024年，5月粒细胞集落刺激因子（granulocytecolonystimulatingfactor,G-CSF）重组人G-CSF称非格司亭（filgrastim）主要作用是刺激粒细胞集落形成单位（CFU-G），促进中性粒细胞成熟；刺激成熟的粒细胞从骨髓释出；增强中性粒细胞趋化及吞噬功能。对巨噬细胞、巨核细胞影响很小。用于自体骨髓移植及肿瘤化疗后严重中性粒细胞缺乏症。可缩短中性粒细胞缺乏时间，降低感染的发病率，对先天性中性粒细胞缺乏症也有效。第36页,共39页，星期六，2024年，5月沙格司亭粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子（granulocyte-macrophagecolony-stimulatingfactor,GM-CSF），重组人GM-CSF称沙格司亭（sargramostim）与天然GM-CSF一样，对骨髓细胞有广泛作用。主要用于骨髓移植、肿瘤化疗、某些脊髓造血不良、再生障碍性贫血及艾滋病有关的中性粒细胞缺乏症。第37页,共39页，星期六，2024年，5月右旋糖酐dextran

临床上常用的有中分子量（分子量约为75000Da）和低分子量（平均分子量20000～40000Da）及小分子量右旋糖酐（平均分子量10000Da），分别称为右旋糖酐70、右旋糖酐40、右旋糖酐20、右旋糖酐10。第38页,共39页，星期六，2024年，5月*感谢大家观看第39页,共39页，星期六，2024年，5月关于血液和造血功能药物1.抗凝血药凝血因子及凝血过程抗凝血药肝素、低分子量肝素及香豆素类2.纤维蛋白溶解药与纤维蛋白溶解抑制药（1）纤维蛋白溶解药：链激酶、尿激酶、阿尼普酶及组织型纤溶酶原激活剂。（2）纤维蛋白溶解抑制药：氨甲苯酸3.促凝血药：维生素K4.抗贫血药及造血细胞生长因子（1）抗贫血药:铁剂、叶酸、维生素B12（2）造血细胞生长因子：红细胞生成素、非格司亭、沙格司亭5.血容量扩充药：右旋糖酐