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第一章概述

一、什么是药物代谢动力学

药物进入机体后，出现两种不同的效应。一是药物对机体产生的生物效应，包括药

物对机体产生的治疗作用和毒副作用，即所谓的药效学（pharmacodynamics）和

毒理学(toxicology)。另一个是机体对药物的作用，包括药物的吸收（Absorption）、

分布（distribution）、代谢（metabolism）和排泄（excretion），即所谓ADME。药

物代谢动力学是定量研究药物（包括外来化学物质）在生物体内吸收、分布、排泄

和代谢（简称体内过程）规律的一门学科。

第二章药物体内转运

第一节概述

第三节药物的吸收

吸收是指药物从给药部位进入血液循环的过程。除了动脉和静脉给药物外，其它给

药途径均存在吸收过程。药物从给药部位进入血液循环过程通常用吸收速度和吸收

程度来描述。

药物吸收程度通常指生物利用度（bioavailability），即药物由给药部位到达血液循

环中的相对量。

口服给药，药物在到达体循环之前，经肠道、肠壁和肝脏的代谢分解，使进入体内

的相对药量降低，这种现象称之为首过效应(firstpasseffect)。

第三章药物的代谢研究

第一节药物代谢方式及代谢后的活性变化

一．药物代谢方式

药物进入机体后主要以两种方式消除：一种是药物不经任何代谢而直接以原型随粪

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便和尿液排出体外；另一种是部分药物在体内经代谢后，再以原型和代谢物的形式

随粪便和尿液排出体外。将药物的代谢和排泄统称为消除（elimination）。药物的

代谢(metabolism)，也称为生物转化(biotransformation)，是药物从体内消除的主要

方式之一。

第一节房室模型及其基本原理

房室模型中的房室划分主要是依据药物在体内各组织或器官的转运速率而确定

的，只要药物在其间的转运速率相同或相似，就可归纳成为一个房室

一房室模型是指药物在体内迅速达到动态平衡，即药物在全身各组织部位的转运速

率是相同或相似的，此时把整个机体视为一个房室，称之为一房室模型

在药物动力学里把N级速率过程简称为N级动力学，k为N级速率常数。在房

室模型的理论中假设药物在各房室间的转运速率以及药物从房室中消除的速率均符

合一级反应动力学，因此其动力学过程属于线性动力学，故房室模型又称线性房室

模型，只适合于描述属于线性动力学药物的体内过程。

四.药动学参数的生理及临床意义

药动学参数(pharmacokineticparameter)是反映药物在体内动态变化规律性的一些

常数，如吸收、转运和消除速率常数、表观分布容积、消除半衰期等，通过这些参

数来反映药物在体内经时过程的动力学特点及动态变化规律性。

1．药峰时间(t)和药峰浓度(C)

maxmax

药物经血管外给药吸收后出现的血药浓度最大值称为药峰浓度，达到药峰浓度所需

的时间为药峰时间

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2．表观分布容积(apparentvolumeofdistribution,V)