咖啡因作为中枢腺苷受体拮抗剂的应用_王潭.pdf

DOI:10．13220／j．cnki．jipr．2009．04．011

国际药学研究杂志2009年8月第36卷第4期·249·

咖啡因作为中枢腺苷受体拮抗剂的应用

王潭‚席娜娜‚郑荣远∗

（温州医学院附属第一医院神经内科‚浙江温州325000）

摘要：咖啡因是中枢神经系统兴奋药‚在机体的多个系统中发挥广泛的药理学作用。腺苷是重要

的神经质‚通过不同亚型的腺苷受体节多种病理生理过程。近年来‚咖啡因作为中枢腺苷受体

拮抗剂在基础研究与临床应用方面越来越受到重视。大量实验证明‚通过不同剂量、不同时相给予

咖啡因可以改变腺苷受体不同亚型的表达‚增强或减弱其生物学效应‚对某些中枢神经系统疾病

（如帕金森病、阿尔茨海默病、脑缺血缺氧等）起到预防或治疗作用。

关键词：咖啡因；腺苷受体；帕金森病；阿尔茨海默病；缺氧缺血‚脑

中图分类号：Ｒ971．3文献标识码：Ａ文编号：1674-0440（2009）04-0249-05

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ｘｉａ．

Ｋｅｙｗｒｄｓ：ｃａｆｆｅｉｎｅ；ａｄｅｎｓｉｎｅｒｅｃｅｐｔｒ；Ｐａｒｋｉｎｓｎ′ｓｄｉｓｅａｓｅ；Ａｌｚｈｅｉｍｅｒ′ｓｄｉｓｅａｓｅ；ｈｙｐｘｉａ-ｉｓｃｈｅｍｉａ‚

ｂｒａｉｎ

咖啡因是咖啡的主要成分‚也是世界上最常用［2］

峰时间30～60ｍｉｎ。咖啡因脂溶性高‚因而主要

的神经兴奋药‚同时又是许多食品的主要添加剂。以简单扩散方式吸收‚少部分经低亲和力载体

在美国‚约90％的人（包括儿童）日常食用含有咖啡－1

（Ｋ＝5∙4ｍｍｌ·Ｌ）转运通过血脑屏障。脑内浓

ｍ

因的食品或饮料‚平均每日摄入剂量在1∙2ｍｇ·度在口服