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药物辅料的选择的一般要求

1.主药与辅料的相容性要进行研究.

全新化学结构的药品在进行处方的筛选、研究时,应重视主药与辅料相互作用的考

察.辅料应为惰性物质〞,性质稳定,不与主药发生反响；无生理活性；不影响主药含量

测定；对药物的溶出和吸收无不良影响.根据以上原那么,我们在选择辅料时,首先要进

行主药与辅料的相容性研究.可通过前期的调研,了解辅料与辅料之间,辅料与药物之间

相互作用的情况,以防止处方设计时选择存在不良相互作用的辅料.

对于缺乏相关研究数据的,可进行相容性研究.如对于固体口服制剂：

可选假设干种辅料,对辅料用量较大的〔如填充等〕,用主药：

辅料=1:5比例混合,对辅料用量较小的〔如润滑剂等〕,用主药：

辅料=20:1比例混合,取一定量,对照药物稳定性指导原那么中影响因素的试验方

法,分别在强光〔4500±500LUX、高温〔60C〕高湿〔90土5%条件下,放置10天,用

HPLC检查含量及有关物质放置前后有无变化.必要时,可用原料药和辅料分别作平行对

照实验,以判断是原料药本身的变化还是辅料药的影响.如条件允许可用热分板〔DTA或

DS.等方法进行实验,以判断主药与辅料是否发生相互作用.

2.辅料的筛选要择优.

〔1〕要符合药物的作用机制.辅料的选择首先考虑要符合药物的作用机制.

〔2〕要符合剂型的特点和要求.

〔3〕要研究辅料理化性质对制剂的影响.辅料理化性质的变化可能影响制剂的

质量,主要包括:

分子量及其分布、取代度、黏度、粒度及分布、流动性、水分、PH等.对于缓、控

释制剂中使用的高分子材料,其分子量、黏度的变化可能对药物的释放行为有较显著的影

响.辅料理化性质的变化可能是辅料生产过程造成的,也可能与辅料供货来源有关.因此,

需根据制剂的特点及药品的给药途径,分析处方中可能影响制剂质量的辅料理化性质,必

要时应制订相应的质控标准,并注意选择适宜的供货来源,保证辅料质量的稳定.

(4)要关注可能发生的不平安因素.在处方的筛选过程中,同大多数药物一样,辅料

本身也存在一定的毒性,因此也要经常关注可能发生的不平安因素.

3.辅料的来源要标准.我要对药用辅料实行注册审批治理.?药品注册管理方法?第

十八章,附录第二百零四条规定：

直接接触药品的包装材料和容器、辅料的治理方法,由国家药品监督治理局另行制

定工

(1)要提供所用辅料的合法来源.原那么上制剂中所使用的辅料应为国家有关主管

部门(国家食品药品监督治理部门以及原卫生行政部门)批准生产或进口的药用辅料.国

产辅料：

提供批准生产的证实文件、执行的质量标准、生产单位的出厂检验报告书或申报单

位自检报告.进口辅料：

提供?进口药品注册证?、质量标准、口岸药检所检验报告书或生产单位自检报告.

药物制剂中使用未经国家有关主管部门批准生产或进口的辅料,除下述的几种特殊情况

外,均应按新辅料申报注册,获得批准前方可使用.

①申报单位使用国外公司生产,并且已经在国外上市药品中使用,但尚未按药用辅料

正式批准进口的辅料,假设仅供自己申报的制剂品种使用,在申请临床研究时可暂不要求

提供?进口药品注册证?及口岸药检所检验报告,但申报单位须提供该辅料的国外药用依

据、质量标准(原生产厂家标准或国外药典标准)及申报单位的自检报告.临床研究完成

后,假设该制剂品种获准生产,所用辅料需获得SFDA比准进口后,方可用于制剂产品的生

产.

②对于制剂中常用、已收载于国外药典,但国内尚示批准的国产辅料药物制剂中需

使用,申报单位可参照国外药典标准制订其内控标准,并在充分考虑平安性问题的前提下,

可用于临床前研究及临床样品的制备.临床研究完成后,假设该制剂品种获准生产,所用

辅料亦需获得SFDA生产批件,方可在制剂生产中使用.

③一些辅料已在上市制剂中使用,但在现行各国药典和国内药用标准中均未收载,

国内也无正式批准的药用规格产品.药物制剂中假设使用这类辅料,应提供上市产品中已

有使有的依据,在制订严格的内控标准后可用于临床前研究及临床样品的制备.但在制剂

被批准生产前所用辅料应获得注册批准.

④口服制剂使用的着色剂、矫味剂,假设目前国内尚无药用规格产品,可使用符合