《药理学》6第六章 胆碱受体激动药和阻断药 教学课件.pptVIP

1.抑制腺体分泌(1)对唾液腺、汗腺抑制作用最强;(2)对泪腺、呼吸道次之；(3)对胃酸分泌影响较小。2.解除平滑肌痉挛松弛内脏平滑肌，对过度活动或痉挛的内脏平滑肌松弛作用更明显。作用强度比较：胃肠道＞膀胱＞胆管、输尿管、支气管＞子宫(1)扩瞳：3.对眼的作用环状肌（胆碱能神经支配）辐射肌（去甲肾上腺素能神经支配）阿托品阻断虹膜环状肌上的M受体，使环状肌松弛退向四周边缘所致。(2)升高眼内压扩瞳可使前房角间隙变窄，房水回流受阻。(3)调节麻痹阻断睫状肌上的M受体，睫状肌松弛，悬韧带拉紧，晶状体变固定扁平状，屈光度降低，视近物模糊不清，只能视远物。悬*第六章胆碱受体激动药与阻断药定义：是一类作用与Ach相似或与胆碱能神经兴奋效应相似的药物。分类：按其作用方式不同可分为（1）直接作用于胆碱受体药①M、N胆碱受体激动药:如Ach②M胆碱受体激动药:如毛果芸香碱③N胆碱受体激动药:如烟碱（2）抗胆碱酯酶药：如新斯的明、毒扁豆碱第一节拟胆碱药┃直接作用于胆碱受体的拟胆碱药一、胆碱受体激动药（一）胆碱酯类乙酰胆碱（acetylcholine,Ach）M样作用血管舒张心脏抑制：心力↓、心率↓、传导↓胃肠壁平滑肌及膀胱平滑肌收缩支气管平滑肌收缩瞳孔括约肌收缩—缩瞳腺体分泌增加Ｎ样作用Ｎ1样作用：神经节兴奋Ｎ2样作用：骨骼肌收缩卡巴胆碱1、直接激动M、N-R，但选择性差；2、主要限用于局部滴眼以治疗青光眼。氯贝胆碱性质稳定，可口服或皮下注射。兴奋胃肠道和泌尿道平滑肌作用强。临床用于治疗手术后腹气胀及尿潴留等。毛果芸香碱（pilocarpine,匹鲁卡品）［药理作用]选择性激动M胆碱受体，产生M样作用。对眼和腺体的作用最明显。（二）生物碱类环状肌（胆碱能神经支配）辐射肌（去甲肾上腺素能神经支配）1．对眼的影响（1）缩瞳（2）降低眼内压：缩瞳→虹膜向眼中心拉紧→虹膜根部变薄→前房角间隙扩大→房水易于入血循环→眼内压降低。（3）调节痉挛：兴奋M-R→睫状肌向眼中心方向收缩→悬韧带松弛→晶状体变凸→屈光度加大→调节于近视。2.促进腺体分泌：汗腺和唾液腺大量分泌。3.兴奋平滑肌：收缩肠道、支气管、子宫、膀胱平滑肌。1、青光眼闭角型青光眼（充血性青光眼）开角型青光眼（单纯性青光眼）[临床应用]2、治疗虹膜睫状体炎：与扩瞳药阿托品交替使用。3、口腔干燥4、对抗阿托品中毒的M样症状┃抗胆碱酯酶药乙酰胆碱酯酶（acetylcholinesteraseAChE）（也称真性胆碱酯酶）：活性高,选择性水解Ach的必需酶。假性胆碱酯酶：对Ach特异性很低抗胆碱酯酶药根据其与AChE结合形成复合物后水解的难易可分为：①易逆性抗胆碱酯酶药—新斯的明②难逆性抗胆碱酯酶药—有机磷酸酯类新斯的明（Neostigmine）一、易逆性抗胆碱酯酶药【体内过程】脂溶性低，口服吸收少且不规则。该药为季铵类化合物，不易透过血脑屏障，无明显的中枢作用。滴眼时不易透过角膜进入前房，对眼的作用较弱。（–）Ach胆碱+乙酸AchE新斯的明使Ach↑↑抑制AchE活性，使Ach↑，间接发挥作用。【药理作用】机制：（1）抑制AchE活性，增强Ach作用；（2）直接兴奋骨骼肌运动终板上的N2-R；（3）促进运动神经末梢释放Ach。1.兴奋骨骼肌作用强大。2.兴奋胃肠及膀胱平滑肌作用较强。[临床应用]1.治疗重症肌无力（自身免疫性疾病）2.治疗术后腹气胀和尿潴留3.治疗阵发性室上性心动过速4.非去极化型肌松药(竞争性神经肌肉阻滞药)中毒的解救。[不良反应]较少，过量会加重肌无力症状，应注意。M样症状可用阿托品对抗。毒扁豆碱（依色林，Eserine）作用特点：1.对眼的作用比毛果