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（完整版）药物非临床药代动力学研究技术指导原则

附件5

药物非临床药代动力学研究技术指导原则

一、概述

非临床药代动力学研究是通过体外和动物体内的研究方法，揭示

药物在体内的动态变化规律，获得药物的基本药代动力学参数，阐明

药物的吸收、分布、代谢和排泄（Absorption,Distribution,

Metabolism,Excretion,简称ADME）的过程和特征。

非临床药代动力学研究在新药研究开发的评价过程中起着重要

作用。在药物制剂学研究中，非临床药代动力学研究结果是评价

药物制剂特性和质量的重要依据。在药效学和毒理学评价中，药代动

力学特征可进一步深入阐明药物作用机制，同时也是药效和毒理研究

动物选择的依据之一；药物或活性代谢产物浓度数据及其相关药代动

力学参数是产生、决定或阐明药效或毒性大小的基础，可提供药物对

靶器官效应（药效或毒性）的依据。在临床试验中，非临床药代动力

学研究结果能为设计和优化临床试验给药方案提供有关参考信息。

本指导原则是供中药、天然药物和化学药物新药的非临床药代动

力学研究的参考。研究者可根据不同药物的特点，参考本指导原则，

科学合理地进行试验设计，并对试验结果进行综合评价。

本指导原则的主要内容包括进行药物非临床药代动力学研究的

基本原则、试验设计的总体要求、生物样品的测定方法、研究项

目（血

药浓度-时间曲线、吸收、分布、排泄、血浆蛋白结合、生物转化、

对药物代谢酶活性及转运体的影响）、数据处理与分析、结果与评价

等，并对研究中其他一些需要关注的问题进行了分析。附录中描述了

生物样品分析和放射性同位素标记技术的相关方法和要求，供研究者

参考。

二、基本原则

进行非临床药代动力学研究，要遵循以下基本原则：

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（一）试验目的明确；

（二）试验设计合理；

（三）分析方法可靠；

（四）所得参数全面，满足评价要求；

（五）对试验结果进行综合分析与评价；

（六）具体问题具体分析。

三、试验设计

（一）总体要求

1.受试物

中药、天然药物：受试物应采用能充分代表临床试验拟用样品和/

或上市样品质量和安全性的样品。应采用工艺路线及关键工艺参数确

定后的工艺制备，一般应为中试或中试以上规模的样品，否则应有充

分的理由。应注明受试物的名称、来源、批号、含量（或规格）、保

存条件、有效期及配制方法等，并提供质量检验报告。由于中药的特

殊性，建议现用现配，否则应提供数据支持配制后受试物的质量稳定

性及均匀性。当给药时间较

长时，应考察配制后体积是否存在随放置时间延长而膨胀造成终

浓度不准的因素。如果由于给药容量或给药方法限制，可采用原料药

进行试验。试验中所用溶媒和/或辅料应标明名称、标准、批号、有效

期、规格及生产单位。

化学药物：受试物应采用工艺相对稳定、纯度和杂质含量能反映

临床试验拟用样品和/或上市样品质量和安全性的样品。受试物应注明

名称、来源、批号、含量（或规格）、保存条件、有效期及配制方法

等，并提供质量检验报告。试验中所用溶媒和/或辅料应标明名称、标

准、批号、有效期、规格和生产单位等，并符合试验要求。