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第二十九章
作用于生殖系统的药物;第一节影响子宫平滑肌功能药;一、子宫平滑肌兴奋药;一、子宫平滑肌兴奋药;一、子宫平滑肌兴奋药;一、子宫平滑肌兴奋药;二、子宫平滑肌松弛药;1.性激素主要由性腺分泌,属甾体化合物,临床用
人工合成品和其衍生物。
雌激素:卵巢卵泡膜细胞分泌
孕激素:黄体、妊娠后胎盘分泌
雄激素:主要由睾丸间质细胞分泌。
;下丘脑;雌激素类药;生理、药理作用
促进女性第二性征和性器官发育成熟:未成熟女性
2.参与形成月经周期:成熟女性,保持第二性征,
3.抗排卵作用
①小剂量促性腺激素分泌,促使排卵
②较大量通过负反馈抑制排卵
较大量抗催乳素,抑制乳汁分泌
③抗雄激素作用
4.影响代谢:轻度水钠潴留,升高血压;促钙沉积;临床应用
1.绝经期综合征:卵巢功能↓雌激素↓促性腺激素↑
3.卵巢功能不全、闭经:补雌激素,替代疗法
3.功能性子宫出血:促内膜增生,修复创面止血
4.乳房胀痛和产后退乳:抗催乳素,减少乳汁分泌
5.晚期乳腺癌:晚期癌,绝经5年,绝经前禁用
6.前列腺癌:抑制雄激素分泌兼抗雄激素作用
7.避孕,骨质疏松,痤疮等
不良反应:1.长期大剂量可致内膜过度增殖而出血
2.水钠潴留,引起水肿,加重心衰;氯米芬
1.与雌激素受体结合,竞争性拮抗雌激素
2.促进垂体前叶分泌促性腺激素,诱使排卵
3.用于不孕症和闭经,乳房纤维囊性疾病和晚期乳腺癌等
4.连续大量服用可引起卵巢肥大;二、孕激素类药和抗孕激素类药;生理和药理作用
1.生殖系统
①促进子宫内膜增生,使内膜由增殖期转为分泌
期,利于孕卵着床、发育。
②抑制子宫收缩,降低对缩宫素敏感性,保胎
③较大剂量抑制排卵,促子宫颈口闭合,避孕
④与雌激素一起促进乳腺发育,为哺乳作准备。
2.对抗醛固酮、利尿。
3.轻度升温,在月经周期黄酮相基础体温高.;临床应用
1.功能性子宫出血:促内膜发育成熟完全脱落完全
2.痛经:抑制排卵,减轻子宫过度收缩
3.子宫内膜异位症:使异位的子宫内膜退化
4.流产:降低子宫对缩宫素敏感性,有安胎???用
①对先兆流产早期效果好,对习惯性流产效差
②炔诺酮使女胎男性化,禁用;
③黄体酮偶使生殖器畸形。
5.子宫内膜腺癌,前列腺肥大和前列腺癌
6.避孕,与雌激素合用
不良反应:长期应用子宫内膜萎缩等;米非司酮
药理作用:阻断孕酮受体,能拮抗黄体酮对子宫内膜的作用,导致内膜脱落和月经出现,发挥抗着床作用。还可抑制垂体促性腺激素的合成、分泌并抑制排卵。另外,还具有抗皮质激素活性及较弱的雄激素活性。
体内过程:口服有效,生物利用度高,血浆蛋白结合率高,半衰期长。
临床应用:主要用于抗早孕、房事后避孕和诱导分娩。不良反应:少,偶有腹痛、恶心、呕吐和皮疹等。;睾酮;生理和药理作用
1.生殖系统
①促男性性器官和第二性征发育成熟
②抑制雌激素分泌,抗雌激素作用
2.刺激骨髓造血:红细胞生成素↑;直接兴奋骨髓
3.同化作用:促蛋白质合成,抑制分解—促进肌肉
生长,体重增加;临床应用
1.睾丸功能不全:用于类无睾症、男子性功能低下
2.功能性子宫出血:收缩子宫及血管;内膜萎缩
3.用于晚期乳腺癌和卵巢癌:
抗雌激素、抗催乳素对乳腺的刺激。
4.用于再生障碍性贫血
5.虚弱:消耗性疾病、骨质疏松、生长延缓等
不良反应
1.女性患者男性化现象,多毛,痤疮等
2.干扰肝内毛细胆管排泄,引起胆汁淤积性黄疸;药理作用:同化作用为主,男性化作用较弱。
临床应用:蛋白质吸收不足、分解亢进或蛋白质损失过多
禁忌症:孕妇、高血压及前列腺癌患者禁用。国际体育竞赛违禁药。;1.定义:能阻止受孕,中断妊娠的药物。
2.分类:
①主要抑制排卵的避孕药
雌激素+孕激素
最常用的女用避孕药
②抗着床避孕药
③抗早孕药
④男用避孕药;药理作用
1.抑制排卵,停药后可恢复
雌激素负反馈抑制FSH分泌,抑制卵泡成熟;
孕激素负反馈抑制LH分泌,抑制排卵。
2.抗着床:抑制子宫内膜增殖,使其萎缩
3.孕激素可使子宫颈口闭合,宫颈粘液粘稠度高
不利于精子进入;分类及用法
1.短效口服避孕药
炔雌醇+炔诺酮(或甲地孕酮、炔诺孕酮)
月经第5天始连续22天不间断,成功率近100%
2.长效口服避孕药
炔雌醚+炔诺酮(氯地孕酮、甲氯地孕酮)
周期第5天服1
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