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【医疗药品管理】抗胆碱药--第1页

第六章抗胆碱药

抗胆碱药能与递质乙酰胆碱竞争胆碱受体，但与胆碱受体结合后并不引起受体发生构型

变化，也不产生药理效应，却能阻断胆碱受体再与乙酰胆碱或拟胆碱药结合，因此表现出与

胆碱能神经兴奋相反的现象，即不出现M作用或N样作用。按照其对胆碱受体的选择性不

同，可分为M－受体阻断药和N－受体阻断药和N－受体阻断药三类。因N－受体阻断

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药主要用于重症高血症，在兽医临床上不用。

第一节M－胆碱受体阻断药

阿托品Atropinum

[来源与性状]阿托品是从茄科植物颠茄（Atropabelladonna）、莨菪（Hyoscyamusniger）、

曼陀罗（Daturastramonium）等植物中提取的生物碱，具有旋光性。莨菪碱为其左旋体，左

旋体较右旋体作用强许多倍。阿托品为其消旋品。也可人工合成。为无色或白色结晶粉末，

常用其硫酸盐，有风化性，遇光易变质，应密封避光保存。

[体内过程]阿托品在肠道内易被吸收，也易透过血脑屏障，所以能很快分布于全身组

织。本品在组织内大部分被阿托品酯酶水解失效，少量以原形随尿排出。各种动物体内阿托

品酯酶分布不一样，家兔体内各组织中均有此酶分布，而豚鼠仅存在于肝组织中，人体内根

本不存在此酶。

[作用]阿托品主要通过竞争M－胆碱受体而阻断乙酰胆碱或拟胆碱药的M样作用。

其作用广泛而复杂，除对平滑肌器官、腺体和心血管系统作用外，对中枢神经系统也有作用。

1.对平滑肌的作用：阿托品可松弛内脏平滑肌，但这一作用与内脏平滑肌的功能状态有

关，即治疗量的阿托品对正常的平滑肌影响较小。而当平滑肌过度收缩或痉挛时，其松弛作

用就格外明显。一般来说，阿托品对胃肠道、输尿管和膀胱逼尿肌等作用较强，而对胆管、

支气管平滑肌等作用较弱，对子宫一般无作用。

2.对腺体的作用：阿托品能抑制唾液腺、支气管腺、胃腺、肠腺等的分泌，但对胃酸的

分泌影响不大，因胃酸受体液因素胃泌素的调节。对汗腺分泌的影响因动物而异，对汗腺分

泌没有影响。

3.对眼的作用：无论是全身用药还是局部点眼，阿托品都能使虹膜括约肌松弛，瞳孔扩

大，眼压升高，故青光眼患畜禁用。瞳孔扩大，可使晶状体变薄，折光度降低，出现调视麻

痹。

4.对心血管系统的作用：本品在治疗剂量时对正常心血管系统无明显影响，大剂量时可

能由于对血管平滑肌的直接松弛作用而使外周和内脏血管及小血管扩张，改善组织循环，增

加回心血量和升高血压。

5.对中枢神经系统的作用：大量的阿托品被吸收后，对中枢神经系统有明显的兴奋作用。

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除兴奋迷走神经中枢、呼吸中枢外，也能兴奋大脑皮层运动区和感觉区，中毒剂量可强烈兴

奋大脑和脊髓，动物表现兴奋不安、运动亢进和不协调，随之由兴奋转入抑制，以致昏迷，

终因呼吸麻痹而死。多数拟胆碱药对阿托品的外周作用虽有一定的拮抗作用，但对其中枢作

用则无效，毒扁豆碱可对抗阿托品的中枢兴奋作用。

[应用]

1.在临床上可作为解痉药用于解除各种内脏平滑肌痉挛所致的疝痛。但本品对支气管平

滑肌痉挛的作用不如肾上腺素迅速而强烈，对子宫一般无效。

2.因本品能抑制各种腺体的分泌，特别是对唾液腺和支气管腺体分泌的抑制作用尤为明

显，故在临床上可作为麻醉前给药，防止因分泌过多所致的呼吸困难。

3.临床上可配合缩瞳药交替使用，防止虹膜粘连，治疗虹膜睫状体炎、周期性眼炎等。

此外，还可用其0.5－1