抗糖尿病并发症先导化合物的设计合成及其活性评价糖尿病并发症是指由多种因素导致的机体功能障碍性疾病目前,已研发出了多款针对糖尿病并发症的治疗药物,但其效果还需进一步验证通过研究,本论文提出了新型的醛糖还原酶抑制剂
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抗糖尿病并发症先导化合物的设计合成及其活性评价
摘要:糖尿病并发症是人类健康的重大威胁,研究表明葡萄糖多元醇通路代谢增多是其主要发病原因,醛糖还原酶是该通路的限速酶,起着关键的作用,因此研制其抑制剂是抑制糖尿病并发症的重要途径。传统的醛糖还原酶抑制剂因体内活性低、代谢不稳定及毒副作用等未能发展为有效治疗药物。本论文研究基于喹啉酮母核结构,通过引入具有不同功能的活性基团,设计并合成一系列喹啉酮衍生物,并通过生化测试对合成的目标化合物进行了生物活性评价,确定其酶抑制性和选择性,以期为糖尿病并发症的发现奠定理论基础。
关键词:糖尿病并发症;醛糖还原酶;喹啉酮
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