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治疗中枢神经系统退行性疾病药知识要点

【重点与难点解析】

（一）拟多巴胺药

左旋多巴通过血脑屏障进入中枢，在多巴脱羧酶催化下，转化为多巴胺，补充黑质-纹状体通路中的DA，

而发挥抗帕金森病作用。卡比多巴是多巴脱羧酶抑制剂，不通过血脑屏障，可抑制外周多巴脱羧酶的活性，外周

多巴胺的生成减少。二药合用，既可减少不良反应，亦可增加左旋多巴透过血脑屏障的量，提高疗效。

（二）胆碱受体阻断药

1．他克林选择性地与中枢胆碱酯酶（AChE）结合并抑制其活性，提高脑内ACh浓度，亦可抑制单胺类递

质的再摄取。是目前治疗AD最有效的药物之一。

2．占诺美林是高选择性M受体激动剂，口服易吸收，易过血脑屏障，脑内纹状体摄取率较高，且与纹状

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体、海马等部位M受体有较高的亲和力，可改善AD患者的行为能力和认知功能。

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医护小视窗

帕金森病

脑内存在多条DA通路，对随意运动、肌紧张控制、本体感觉传入信息处理中，黑质-纹状

体通路最为重要。乙酰胆碱（ACh）和DA是这一通路中，具有相互拮抗作用的两类递质，二者

对基底神经节环路功能起着重要的调节作用。帕金森病患者黑质-纹状体通路中的DA合成、释

放减少，ACh相对增多，表现出典型临床症状。此外，中脑-边缘系统和中脑-皮质系统的DA降

低，可能是导致该病智能减退，行为情感障碍，语言错乱等高级神经活动障碍的生化基础。目

前帕金森病的治疗措施有药物治疗、手术治疗、脑部埋植电极等，其中药物治疗最为普遍和常

用。

肝昏迷

肝昏迷的的假神经递质学术认为，肝功障碍时，蛋白质代谢产物苯乙胺和酪胺在体内积累，

经ß-羟化酶催化生成类似去甲肾上腺素（NE）的假递质，与NE竞争受体，影响觉醒维持功能。

左旋多巴在脑内可转化为NE，与假递质竞争受体，起到促醒的作用。

老年性痴呆

老年性痴呆可分为阿尔茨海默病、血管性痴呆或二者并存的混合性痴呆。阿尔茨海默病临

床主要表现为进行性痴呆、进行性远近记忆力障碍、智力分析判断能力衰退、情绪改变、行为

失常、甚至意识模糊，视力、运动功能受累不多见。自然病程为3~20年，患此疾病者，经历两

种死亡，精神死亡在先，肉体死亡在后。病因学研究表明，增龄性改变及遗传因素与发病关系

比较明确。发病机制涉及免疫功能障碍、中枢神经递质、雌激素、正常衰老等。治疗AD的药

物主要分为二类：增加脑内胆碱能神经系统功能，主要为胆碱酯酶抑制剂和M胆碱受体激动剂；

作用于神经传递系统的细胞保护剂，以延缓脑神经元变性过程。护理照管是目前提高AD患者

生活质量的主要措施之一。

【试题】

一、选择题

（一）单选题

1．关于左旋多巴药理作用描述错误的是

A．轻症患者疗效较好B．对震颤疗效较差

C．对氯丙嗪引起的帕金森综合征有效D．少量原形药可过血脑屏障

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2．左旋多巴不宜用于下列何种疾病的治疗

A．帕金森病B．氯丙嗪引起的帕金森综合征

C．肝昏迷D．老年血管硬化引起的帕金森综合征

3．关于卡比多巴药理作用描述错误的是

A．不通过血脑屏障B．对多巴脱羧酶有抑制作用

C．单用于帕金森病疗效较好D．与左旋多巴合用疗效好，不良反应少

4．不属于左旋多巴不良反应的是

A．胃肠反应B．锥体外系反应

C．直立性低血压D．开关现象，异常不自主运动

5．具有抗帕金森病和抗病毒作用的药物是

A．卡比多巴B．金刚烷胺

C．溴隐亭D．苯海索

6．关于苯海索药理作用描述错误的是

A．轻症患者疗效较好B．对震颤疗效较好，对运动障碍疗效较差

C．对氯丙嗪引起的帕金森综合征无效D．外周抗胆碱作用较弱

7．与左旋多巴合用，能增加左旋多巴疗效，且可减少不良反应的药物是

A．金刚烷胺B．卡比多巴

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