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西药执业药师药学专业知识(一)分类模拟题6

一、多项选择题

1.母核为六氢萘的降血脂药有

A.洛伐他汀

B.氟伐他汀

C.阿托伐他汀

D.瑞舒伐他汀

E.辛伐他汀

答案：AE

[解答]洛伐他汀和辛伐他汀均含有六氢萘结构，是药物的母核。氟伐他汀的母

核是吲哚环，阿托伐他汀的母核是吡咯环，瑞舒伐他汀的母核是嘧啶环。

2.具有内酯环，需要在体内水解，生成3，5-二羟基羧酸片段才能产生活性的药

物有

A．

B．

C．

D．

E．

答案：AB

[解答]洛伐他汀和辛伐他汀均含有六元内酯环，需在体内水解产生3，5-二羟基

羧酸结构才有药效，而其他三个药物本身就含有3，5-二羟基羧酸，进入体内直

接产生药效。

3.在药物结构中引入烃基，对药物的影响包括

A.溶解度

B.解离度

C.脂水分配系数

D.空间位阻

E.酸碱性

答案：ABCD

[解答]烃基包括烷烃基、环烃基、芳烃基等，具有脂溶性，所以药物结构中引

入烃基可以改变药物的溶解度和脂水分配系数，使药物脂溶性提高，脂水分配系

数增大，从而造成药物解离度降低。另外，烃基具有一定体积，经常在药物的不

稳定基团附近引入烃基，可以增加空间位阻，使药物更稳定。烃基本身没有酸碱

性，故不能改变药物酸碱性。

4.普鲁卡因与受体的键合方式包括

A.共价键

B.范德华力

C.偶极-偶极作用

D.静电引力

E.疏水性作用

答案：BCDE

[解答]普鲁卡因的芳伯氨基可以与受体形成范德华力，羰基与受体的偶极产生

偶极-偶极作用，叔胺N原子在生理条件下变成正离子，与受体产生静电引力，

叔胺上的烃基与受体的疏水性基团可产生疏水性相互作用。

5.手性药物对映异构体之间可能

A.具有等同的药理活性和强度

B.产生相同的药理活性，但强弱不同

C.一个有活性，一个没活性

D.产生相反的活性

E.产生不同类型的药理活性

答案：ABCDE

[解答]药物结构中含有手性原子时，会产生光学异构体，这些光学异构体在药

理作用、药效强弱、毒性大小之间可能存在差异，也可能不存在差异，具体药物

的情况不同，所以各种可能性都存在，故选ABCDE。

6.下列药物中，对映异构体之间药理活性相反的是

A.哌西那朵

B.扎考必利

C.依托唑啉

D.异丙肾上腺素

E.氟卡尼

答案：ABCD

[解答]表示药物旋光性时，(+)代表右旋体，(-)代表左旋体；表示药物手性碳原

子构型时，分别用R，S表示。其中，(+)-哌西那朵是阿片受体激动剂，(-)-哌西

那朵是阿片受体拮抗剂；(+)-依托唑啉是抗利尿药，(-)-依托唑啉是利尿剂：(S)-

扎考必利是5-HT3受体激动剂，(R)-扎考必利是5-HT3受体拮抗剂；(S)-异丙肾上

腺素是β受体拮抗剂，(R)-异丙肾上腺素是β受体激动剂。

7.下列药物中，一个对映体具有药理活性，另一个对映体具有毒性作用的是

A.乙胺丁醇

B.青霉胺

C.丙胺卡因

D.米安色林

E.左旋多巴

答案：ABCDE

[解答]乙胺丁醇D-对映体有活性；氯胺酮(S)-(+)-对映体有活性，(R)-(-)-对映体有

中枢兴奋副作用；丙胺卡因(R)-(-)-对映体有毒性；青霉胺(-)-对映体有活性；米色

安林(S)-对映体有活性；左旋多巴(S)-对映体有活性。

8.属于生物结合代谢反应的是

A.甲基化反应

B.乙酰化反应

C.与硫酸结合

D.与氨基酸结合

E.与谷胱甘肽结合

答案：ABCDE

[解答]Ⅰ相反应(生物转化反应、官能团化反应)包括氧化、还原、水解、羟基化。

Ⅰ相反应(生物结合反应)包括ABCDE选项和葡萄糖醛酸结合反应。

9.丙戊酸钠在体内可发生如下代谢，代谢反应类型是

A.α-氧化

B.β-氧化

C.ω-氧化

D.ω-1氧化

E.δ-氧化

答案：CD

[解答]丙戊酸钠在ω碳上和ω-1碳上分别发生羟化氧化，称为ω-氧化和ω-1氧

化。其中ω-氧化先是羟化，然后进一步氧化为羧酸。

10.地西泮在体内的主要代谢途径是

A.1-脱甲基

B.α-碳原子羟基化

C.7-卤代反应

D.N-甲基化

E.N-乙基化

答案：AB

[解答]地西泮主要发生1-脱甲基(即N-脱甲基)、3-羟基化(即α-碳原子羟基化)代

谢反应。

11.胺类药物在体内容易发生的代谢反应类型有

A.N-脱烷基化

B.脱氨反应

C.N-氧化反应

D.N-卤代反应

E.N-重排反应

答案：ABC

[解答]